[发明专利]含有并环的噁唑烷酮类抗菌素有效
申请号: | 201210394989.X | 申请日: | 2012-09-29 |
公开(公告)号: | CN103030634A | 公开(公告)日: | 2013-04-10 |
发明(设计)人: | 张蕙;王爱臣 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D513/04;C07D498/04;C07D487/04;C07D495/04;C07D491/048;C07F9/6558;C07F9/6561;A61K31/422;A61K31/429;A61K31/424;A61K31/675;A6 |
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地址: | 250101 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: |
本发明涉及通式(I)所示的含有并环的噁唑烷酮类化合物、其药学上可接受的盐以及它们的立体异构体,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B和C的定义同说明书中所述定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物和药物制剂,以及这些化合物在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物和治疗和/或预防感染性疾病方面的应用。 |
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搜索关键词: | 含有 噁唑烷 酮类 抗菌素 | ||
【主权项】:
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药:
其中, R1选自(1)-OR7,(2)-NR7R7’,(3)-COR7,(4)-COOR7,(5)-OCOR7,(6)-CONR7R7’,(7)-NR7COR7’,(8)-OCONR7R7’,(9)-NR7COOR7’,(10)-NR7CONR7’R7,(11)-CSR7,(12)-CSOR7,(13)-OCSR7,(14)-CSNR7R7’,(15)-NR7CSR7’,(16)-OCSNR7R7’,(17)-NR7CSOR7’,(18)-NR7CSNR7’R7,(19)-N R7C(NR7)NR7’R7,(20)-S(O)pR7,(21)-SO2NR7R7’,或(22)R7, p为0,1或2, R7、R7’选自:(1)H,(2)C1-6烷基,(3)C2-6烯基,(4)C2-6炔基,(5)3-14元的环烷基或6-14元的芳基,(6)包含一个或更多选自N、S、O和/或SO2杂原子的3-14元的杂环基,(7)-COC1-6烷基,(8)-COC2-6烯基,或(9)-COC2-6炔基; R2、R3独立地选自氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基或C1-6烷氧基;
为A环与B环共同组成的并联稠合双环体系,其中A环选自未被取代的或被1-3个R5取代的3-8元环状基团,其中所述R5独立地选自氢,卤素,C1-6烷基,卤代C1-6烷基,羟基,羟基C1-6烷基,氨基,C1-6烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基或C1-6烷基氨基甲酰基; B环选自未被取代的或被1-3个R4取代的苯环或5元杂芳基,其中所述R4独立地选自氢,卤素,C1-6烷基,卤代C1-6烷基,羟基,羟基C1-6烷基,氨基,C1-6烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基或C1-6烷基氨基甲酰基; C环选自
或
R6选自未被取代的或被1-3个R8取代的以下基团: (1)3-14元环烷基或6-14元的芳基, (2)3-14元杂环基,或 (3)5-14元杂芳基, R8选自卤素,羧基,羟基,氨基,氰基,硝基,C1-6烷基,羧基C1-6烷基,羟基C1-6烷基,氨基C1-6烷基,卤代C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤代C1-6烷氧基,C1-6烷氧基C1-6烷基,C1-6 烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基,二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基,C1-6烷基羰基,C1-6烷基羰基氧基,C1-6烷氧基羰基,氨基甲酰基,氨基甲酰基C1-6烷基,C1-6烷基氨基甲酰基,二(C1-6烷基)氨基甲酰基,氨基磺酰基,氨基磺酰基C 1-6烷基,C1-6烷基氨基磺酰基,二(C1-6烷基)氨基磺酰基,C1-6烷基磺酰氨基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基羰基氨基或胍基。
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