[发明专利]苯磷硫胺多晶型体、制备方法及其应用

摘要

本发明公开了苯磷硫胺多晶型体、制备方法及其应用。所述的苯磷硫胺晶型为A晶型苯磷硫胺、B晶型苯磷硫胺、C晶型苯磷硫胺、D晶型苯磷硫胺或E晶型苯磷硫胺，它们在X射线粉末衍射图、DSC晶体、红外光谱、拉曼光谱和制备方法的不同。本发明还提供了上述苯磷硫胺多晶型体在制备治疗维生素B1缺乏症和代谢相关障碍、精神类多种疾病和紊乱、糖尿病相关并发症、神经退行性疾病的药物中的应用。本发明通过不同合成工艺来纯化出不同晶型苯磷硫胺，在不同溶剂配比结晶形式下可以分别转为A、B、C、D、E晶型。本发明中的各种晶体类型基本上纯的结晶形式。本发明不仅提供了苯磷硫胺的新晶型形式，还提供了其溶剂合物，尤其水合物。

主权项

一种苯磷硫胺晶体，其特征在于，该晶体为以下晶体的任意一种：A晶型，所述A晶型的粉末X射线衍射图谱在衍射角(2θ角)为11.317°，16.377°，17.874°，18.543°，19.313°，20.850°，21.295°，24.858°，25.142°处有明显的特征吸收峰；B晶型，所述B晶型的粉末X射线衍射图谱在衍射角(2θ角)为11.459°，16.883°，18.644°，20.669°，21.295°，22.773°，24.817°，25.728°，27.327°处有明显的特征吸收峰；C晶型，所述C晶型的粉末X射线衍射图谱在衍射角(2θ角)为10.811°，11.338°，14.516°，16.984°，18.684°，19.352°，20.809°，21.336°，22.854°处有明显的特征吸收峰；D晶型，所述D晶型的粉末X射线衍射图谱在衍射角(2θ角)为10.690°，11.033°，14.414°，15.365°，15.952°，18.725°，24.350°，25.081°，25.323°处有明显的特征吸收峰；E晶型，所述E晶型的粉末X射线衍射图谱在衍射角(2θ角)为9.334°，11.863°，12.633°，13.260°，13.484°，14.395°，15.588°，17.206°，18.015°，18.948°，19.635°，21.276°，22.025°，23.703°，24.352°，24.938°，26.314°，27.023°处有明显的特征吸收峰。