[发明专利]一种2-（2’-吡啶基）环丙甲酸衍生物的化学合成方法

摘要

本发明公开了一种2-（2’-吡啶基）环丙甲酸系列衍生物的化学合成方法，本发明以取代2-吡啶甲醛为原料，与烷氧甲酰基亚甲基三苯基磷反应得3-（2’-吡啶基）丙烯酸酯，经三甲基碘化亚砜环化，水解，合成了2-（2’-吡啶基）环丙甲酸系列衍生物。该方法具有反应步骤少，操作简便，收率高的优点。

主权项

1.一种2-(2'-吡啶基)-环丙甲酸衍生物的化学合成方法，其特征在于：化学反应式如下：， 所得的，其中R₁、R₂和R₃独立选自：氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或苯基及取代苯基；X选自F、Cl、Br、I；所述2-(2'-吡啶基)-环丙甲酸衍生物的化学合成方法为：（A）、将2-吡啶甲醛衍生物，溶解在有机溶剂中，随后加入烷氧甲酰基亚甲基三苯基磷，室温下搅拌反应，反应结束后，浓缩反应液，之后加入水，萃取，合并有机相，干燥浓缩得3-（2’-吡啶基）-丙烯酸酯衍生物；（B）、取上步所得的3-（2’-吡啶基）-丙烯酸酯衍生物，溶解在强极性非质子溶剂中，氮气保护下，加入强碱和三甲基碘化亚砜，室温反应，反应结束后，加水淬灭，采用甲基叔丁基醚进行萃取，干燥浓缩，得2-（2’-吡啶基）-环丙甲酸酯衍生物；（C）、将上步所得的2-（2’-吡啶基）-环丙甲酸酯衍生物，溶解在混合溶剂中，加入碱，回流水解，水解结束后，调pH至4-5, 采用二氯甲烷进行萃取，干燥浓缩得2-(2'-吡啶基)-环丙甲酸衍生物。