[发明专利]三环胍衍生物用作钠-质子交换抑制剂

摘要

本发明公开了具有式1的缩合三环的胍衍生物，其中U是C(O)、CR^aR^b、O、NR^a或S(O)_m，V是CR^aR^b或NR^a；W是S(O)_m；其中R^a是H、烷基、环烷基、烯基或芳烷基；R^b是H、烷基、OH、OR^a或OCOR^a，并且m是整数0、1或2；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文定义，前提是R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7或R8中的至少一个是胍基或胍羰基。这些衍生物是钠-质子交换抑制剂并且用作治疗例如缺血和再灌注相关的器官病症、心律不齐、心脏肥大、高血压、细胞增殖性病症和糖尿病的药物。

主权项

1.式1a化合物以及它的药物上可接受的盐，其中，R1和R3独立地选自氢和卤素；R2选自：氢、卤素、氨基、甲基氨基、吡咯烷基(C₁-C₄)烷氨基、吡啶基(C₁-C₄)烷氨基、咪唑基(C₁-C₄)烷氨基、(吡啶-3-基甲基)-NH-SO₂-和哌嗪基，其是未取代的或被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：氧代、(C₃-C₆)环烷基和未取代苄基；R4和R5独立地选自氢、卤素和(C₁-C₄)烷基；R6是氢或甲基；R7是胍基羰基；R8是氢；V是CR^aR^b；W是S(O)₂；其中，R^a是H；R^b是H。