[发明专利]四水合达比加群酯晶体及其制备方法和药物用途有效
| 申请号： | 201210420654.0 | 申请日： | 2012-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN103788063A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | 蔡志强;孔维苓;徐为人;龚珉;黄长江;任晓文;汤立达 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/4439;A61P9/00;A61P7/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 郭广迅 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供四水合达比加群酯晶体及其制备方法和用途。所述四水合达比加群酯晶体的化学名称为：(Z)-3-(2-(((4-(N′-((己氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺基)丙酸乙酯四水合物，结构式为如下，其中，所述晶体是单一晶型，其粉末X衍射谱图在下述衍射角2θ有特征峰：4.54、19.56、21.70、24.64。本发明的四水合达比加群酯晶体纯度高，充分溶解于含有无机酸或有机酸的水中，进行冷冻干燥制得的制剂的外观、溶解性、储藏稳定性均良好，并且使用本发明的四水合达比加群酯晶体制得的胶囊、胶囊的生物活性很高，是一种新的药用制剂。 |
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| 搜索关键词： | 水合 加群酯 晶体 及其 制备 方法 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.一种四水合达比加群酯晶体，所述四水合达比加群酯晶体的化学名称为：(Z)-3-(2-(((4-(N′-((己氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺基)丙酸乙酯四水合物，结构式为：![]()
其中，所述晶体是单一晶型，其粉末X衍射谱图在下述衍射角2θ有特征峰：4.54、19.56、21.70、24.64。
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