[发明专利]2-（喹唑啉-4-氨基）-5-噻唑甲酰胺类衍生物及其生物药物用途

摘要

本发明属生物制药领域，涉及2-（喹唑啉-4-氨基）-5-噻唑甲酰胺类衍生物及其生物药物用途，本发明以高质量的Src受体酪氨酸激酶与其抑制剂saracatinib的复合物晶体结构为基础定义Src活性口袋，并用高速度的虚拟筛选软件DOCK及精确的打分函数搜寻已知化学品库，获得对Src有较高抑制活性的2-（喹唑啉-4-氨基）-5-噻唑甲酰胺类小分子化合物。经生物活性测试，结果证实，所述的化合物对Src受体酪氨酸激酶具有较强抑制作用，可制备抗肿瘤药物尤其是因Src激酶信号转导系统调节紊乱而引起的肿瘤药物，及其作为药物先导化合物合成新型Src激酶抑制剂，特别用于治疗与Src相关的肿瘤疾病。

主权项

1.式I的2-（喹唑啉-4-氨基）-5-噻唑甲酰胺类衍生物化合物及其药盐或水合物在制备抗肿瘤药物中的用途；式中R₁：氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄取代烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基，R₂：氢、卤素、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基，R₃：氢、卤素、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基。