[发明专利]一种抗菌素头孢他啶的合成、注射用头孢他啶及其制备方法

摘要

本发明公开了一种抗菌素头孢他啶的合成及注射用头孢他啶的制备方法，以7-ACA为原料，经硅烷化、碘代反应、加入吡啶、盐酸和水，得到TA；将头孢他啶活性酯加入有机溶剂和无机溶剂中，得到改造后的新头孢他啶活性酯；将TA加入改造后的新头孢他啶活性酯中，加入有机混合溶剂，三乙胺，再加入酸水、丙酮溶液，得到TC，再经过反应得到头孢他啶。本发明的优点：制备的头孢他啶收率高，简化了操作工艺，生产成本低，适合工业化生产，所得产品可以长期储存，结构稳定，杂质含量低。所述的注射用头孢他啶，粒径适中，具有澄明度更好，杂质含量少、质量更优更稳定等优点，在生产中的分装效率高，含量均匀度好，且临床应用中药品溶解速率快，溶解性好。

主权项

一种抗菌素头孢他啶的合成方法，其特征是该方法包括如下工艺步骤：（ⅰ）以头孢他啶活性酯为原料，加入有机溶剂、无机溶剂，控制反应温度，再加入反应溶剂，得到改造后的新头孢他啶活性酯，反应的温度为20℃~25℃；（ⅱ）将TA加入步骤（ⅰ）中得到的改造后的新头孢他啶活性酯中，然后依次加入有机溶剂，三乙胺，反应后再加入酸水、丙酮溶液，过滤、洗涤、干燥得到头孢他啶二盐酸盐，反应的温度为1℃~10℃；（ⅲ）在步骤（ⅱ）中得到的化合物头孢他啶二盐酸盐中，调节pH值，加入大孔树脂，再进行洗脱，分离得到头孢他啶。