[发明专利]一种盐酸曲恩汀的合成工艺有效
| 申请号： | 201210442924.8 | 申请日： | 2012-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN102924289A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 吴智南;陈小坚;招翠微;周小忠;钟瑜 | 申请（专利权）人： | 广东奥尔诚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/14 | 分类号： | C07C211/14;C07C209/62 |
| 代理公司： | 广州市越秀区海心联合专利代理事务所(普通合伙) 44295 | 代理人： | 黄为 |
| 地址： | 510000 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开一种盐酸曲恩汀的合成新工艺，旨在提供一种避免使用剧毒物氰化钾，反应条件温和的盐酸曲恩汀的合成方法；其技术要点是：以化合物2,2'-(2,2'-(乙烷-1,2-二基-双苄基-双（乙烷-2，1-二基))二异吲哚-1,3-二酮为起始物，经肼解得到中间体N1,N1'-(乙烷-1,2-二基)双(N1-苄基乙烷-1,2-二胺)，再经苄氧羰基保护（Cbz保护）后成盐，得到二苄基 2,2'-(乙烷-1,2-二基-双(苄胺-二基))双(乙烷-2,1-二基)二甲酸酯盐酸盐，然后经加压催化氢化脱保护，在醇中结晶，可直接得到盐酸曲恩汀；属于有机合成技术领域。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 曲恩汀 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸曲恩汀的合成新工艺，其特征在于，以结构式Ⅰ的化合物2,2'-(2,2'-(乙烷-1,2-二基-双苄基-双（乙烷-2，1-二基))二异吲哚-1,3-二酮为起始原料，反应得到结构式Ⅳ盐酸曲恩汀；![]()
，结构式Ⅰ其中：R1为氢原子或者烃基或者烃氧基；R2为氢原子或者烃基或者烃氧基或者硝基；![]()
结构式Ⅳ。
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