[发明专利]5,6,7,8-四氢-2H-吡啶并[4,3-c]哒嗪-3-酮的合成方法在审
| 申请号： | 201210444142.8 | 申请日： | 2012-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN102911173A | 公开（公告）日： | 2013-02-06 |
| 发明（设计）人： | 赵立人;金利君;金叶明;赵德超;张建齐;章冲 | 申请（专利权）人： | 苏州施亚生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 韩朝晖 |
| 地址： | 215500 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种5，6，7，8-四氢-2H-吡啶并[4，3-c]哒嗪-3-酮(A)的合成方法，以N-R-4-哌啶酮(A-SM)为起始原料，和仲胺反应生成烯胺(A-1)；烯胺(A-1)与乙醛酸乙酯发生亲核取代反应，水解去除胺基后，生成(N-R-4-氧-哌啶-3-亚基)-乙酸乙酯(A-2)；(A-2)与水合肼反应直接形成芳香环，得到N-R-5，6，7，8-四氢-2H-吡啶并[4，3-c]哒嗪-3-酮(A-3)；去除取代基R，制得目标化合物(A)。经过进一步合成修饰后，化合物(A)可以转化为用于治疗包括心血管系统疾病的生物活性分子。本发明方法简化了合成反应步骤，并有意义地提高目标物合成的收率。 |
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| 搜索关键词： | 吡啶 哒嗪 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备5，6，7，8-四氢-2H-吡啶并[4，3-c]哒嗪-3-酮的合成方法，其特征在于，以N-R-4-哌啶酮(A-SM)为起始原料，和仲胺反应生成烯胺(A-1)；烯胺(A-1)与乙醛酸乙酯发生亲核取代反应，水解去除胺基后，生成(N-R-4-氧-哌啶-3-亚基)-乙酸乙酯(A-2)；(N-R-4-氧-哌啶-3-亚基)-乙酸乙酯(A-2)与水合肼反应直接形成芳香环，得到N-R-5，6，7，8-四氢-2H-吡啶并[4，3-c]哒嗪-3-酮(A-3)；进一步去除取代基R，制得5，6，7，8-四氢-2H-吡啶并[4，3-c]哒嗪-3-酮(A)；![]()
其中，R＝-CO2Me、-CO2Et、-CO2Bu-t、-CH2Ph或-CO2CH2Ph。
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