[发明专利]一种2-巯基-N-(6-(3-芳基脲)己基)酰胺的合成方法无效
申请号: | 201210447999.5 | 申请日: | 2012-11-09 |
公开(公告)号: | CN102936215A | 公开(公告)日: | 2013-02-20 |
发明(设计)人: | 李元祥;邱卓;林红卫 | 申请(专利权)人: | 怀化学院 |
主分类号: | C07C323/60 | 分类号: | C07C323/60;C07C319/02 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 吴贵明 |
地址: | 418008 *** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明提供了一种2-巯基-N-(6-(3-芳基脲)己基)酰胺的合成方法,将1,6-己二胺与二碳酸二叔丁酯溶于惰性溶剂中,进行氨基保护反应得到6-氨基己基氨基甲酸叔丁酯;然后在干燥的惰性溶剂中与芳基异腈酸酯进行缩合反应得到6-(3-芳基脲己基)氨基甲酸叔丁酯;然后在乙酸乙酯中,通入HCl气体进行脱氨基保护反应得到1-(6-氨基己基)-3-芳基脲盐酸盐;将1-(6-氨基己基)-3-芳基脲盐酸盐、缚酸剂和酰氯溶于惰性溶剂中进行酰化反应得到2-氯-N-(6-(3-芳基脲)己基)酰胺;然后与硫化试剂溶于极性溶剂中,进行巯基化反应得到2-巯基-N-(6-(3-芳基脲)己基)酰胺。本发明中的合成方法解决了现有技术中既知的组蛋白去乙酰化酶抑制剂2-巯基-N-(6-(3-苯基脲)己基)乙酰胺合成条件苛刻,原料成本高,收率较低的技术问题。 | ||
搜索关键词: | 一种 巯基 芳基脲 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种2‑巯基‑N‑(6‑(3‑芳基脲)己基)酰胺的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:1)将1,6‑己二胺与二碳酸二叔丁酯溶于惰性溶剂中,进行氨基保护反应得到6‑氨基己基氨基甲酸叔丁酯;2)将所述6‑氨基己基氨基甲酸叔丁酯与芳基异腈酸酯溶于干燥的惰性溶剂中,进行缩合反应得到6‑(3‑芳基脲己基)氨基甲酸叔丁酯;3)将所述6‑(3‑芳基脲己基)氨基甲酸叔丁酯溶于乙酸乙酯中,通入HCl气体进行脱氨基保护反应得到1‑(6‑氨基己基)‑3‑芳基脲盐酸盐;4)将所述1‑(6‑氨基己基)‑3‑芳基脲盐酸盐、缚酸剂和酰氯溶于惰性溶剂中进行酰化反应得到2‑氯‑N‑(6‑(3‑芳基脲)己基)酰胺;5)将所述2‑氯‑N‑(6‑(3‑芳基脲)己基)酰胺和硫化试剂溶于极性溶剂中,进行巯基化反应得到2‑巯基‑N‑(6‑(3‑芳基脲)己基)酰胺。
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