[发明专利]一种马来酸桂哌齐特的制备方法

摘要

本发明涉及一种马来酸桂哌齐特合成方法的改进，其特征在于：3，4，5-三甲氧基肉桂酸酰基与1-[（1-吡咯烷羰基甲基）]哌嗪的反应液的后处理方法，加入纯化水搅洗，再用碳酸钠水溶液搅洗二氯甲烷相，弃去水相，所得二氯甲烷相加入盐酸溶液，搅拌，静置分层，弃去二氯甲烷相，水相用二氯甲烷萃取，所得水相在搅拌下加碱中和至pH值8～10，析出固体即为桂哌齐特。该方法不仅操作简单，反应条件温和，反应易控制，得到的产品更纯，收率更高。

主权项

一种马来酸桂哌齐特的制备方法，操作步骤包括：A  将反式3，4，5‑三甲氧基肉桂酸溶于二氯甲烷的溶剂中，加入羧酸活化剂得3，4，5‑三甲氧基肉桂酰基；B  3，4，5‑三甲氧基肉桂酰基与1‑[(1‑吡咯烷羰基甲基)]哌嗪在傅酸剂的作用下反应，其反应液经过后处理得到桂哌齐特游离碱；C  桂哌齐特游离碱再与马来酸成盐得到马来酸桂哌齐特；D  马来酸桂哌齐特经重结晶、转晶，得成品；其特征在于：步骤B中所述的后处理是指先纯化水搅洗，再用碳酸钠水溶液搅洗二氯甲烷相，弃去水相，所得二氯甲烷相加入盐酸溶液，搅拌，静置分层，弃去二氯甲烷相，水相用二氯甲烷萃取，所得水相在搅拌下加碱中和至pH值8～10，析出固体，继续搅拌，离心，得到桂哌齐特游离碱。