[发明专利]一种制备脂肪酶抑制剂奥利司他的方法有效
申请号: | 201210460628.0 | 申请日: | 2012-11-15 |
公开(公告)号: | CN102936234A | 公开(公告)日: | 2013-02-20 |
发明(设计)人: | 石利平;李玲;尹晓龙;吉民;徐春涛;万新强 | 申请(专利权)人: | 江苏阿尔法药业有限公司 |
主分类号: | C07D305/12 | 分类号: | C07D305/12 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 徐冬涛;吕鹏涛 |
地址: | 223800 江苏省盐城*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明属于分离工程技术领域,公开了一种制备脂肪酶抑制剂奥利司他的方法。该方法以发酵后的链霉菌菌丝体为原料,经过细胞破碎后恒温震荡提取制备后恒温震荡提取得到利普司他汀粗提物,利普司他汀粗提物氢化得到奥利司他粗品,经大孔树脂静止吸附、梯度洗脱和浓缩干燥的过程得到奥利司他纯品。本发明工艺简单,生产周期短,生产成本低,所用试剂不会对环境造成污染,得率较高,适合于工业化生产,具有一定的社会、经济效益。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 脂肪酶 抑制剂 奥利司 方法 | ||
【主权项】:
一种制备脂肪酶抑制剂奥利司他的方法,其特征在于包括以下几个步骤:A、将链霉菌发酵后得到的利普司他汀产生菌菌丝体,清洗后悬浮在萃取剂中,控制pH值在4.0~9.0之间进行微生物细胞破碎,得到含有利普司他汀的混合物;B、将含有利普司他汀的混合物振荡提取,得到含有利普司他汀的提取液;C、将含有利普司他汀的提取液离心,收集上清液,将上清液减压浓缩至无液体,得到利普司他汀粗提品;D、将利普司他汀粗提品溶于溶剂中,在钯催化剂作用下进行催化加氢得到奥利司他,重结晶得到奥利司他粗品;E、用溶剂溶解奥利司他粗品,采用大孔树脂静止吸附2~5h,再用两种洗脱剂共同进行梯度洗脱,最后浓缩干燥后得到奥利司他纯品。
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