[发明专利]7-氧代吡啶并嘧啶类化合物及其药用组合物和应用有效
申请号: | 201210480885.0 | 申请日: | 2012-11-22 |
公开(公告)号: | CN103012399A | 公开(公告)日: | 2013-04-03 |
发明(设计)人: | 丁克;徐田锋;丁芳;张连文;陆小云;李伟华;丁健;耿美玉 | 申请(专利权)人: | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 郑彤;万志香 |
地址: | 510530 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: |
本发明公开了一种具有式(Ⅰ)结构的7-氧代吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐,可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长,并对EGFR,Her家族其他蛋白酶产生抑制作用,可用于制备抗肿瘤药物,并可以克服现有药物吉非替尼,厄洛替尼等诱发的耐药。 |
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搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 化合物 及其 药用 组合 应用 | ||
【主权项】:
1.具有式(Ⅰ)结构的7-氧代吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子:
其中,X任选自:CH或N;R1任选自:1)H;2)C1~C5烷基;3)含6-80个碳原子的芳基;4)含6-80个碳原子的芳基烷基;5)含6-80个碳原子的芳杂环基;所述芳杂环基含有1-15个氮或氧;R2任选自:1)H;2)C1~C5烷基;R3任选自:1)H;2)C1~C5烷基;R4任选自:1)H;2)C1~C5烷基;3)C3~C6环烷基;4)含6-80个碳原子的芳基;5)含6-80个碳原子的芳基烷基;6)含6-80个碳原子的芳杂环基;所述芳杂环基含有1-15个氮或氧;7)
R6任选自:1)H;2)C1~C5烷基;3)C3~C6环烷基;4)含6-80个碳原子的芳基;5)含6-80个碳原子的芳基烷基;6)含6-80个碳原子的芳杂环基;所述芳杂环基含有1-15个氮或氧;R5任选自:1)H;2)卤素;3)氨基,羟基,氰基,硝基;4)C1~C5烷基;5)C3~C6环烷基;6)芳基;7).![]()
W任选自:CH2,CH2CH2,O,S,NH,NR;R为烷基或芳基;R7任选自:1)H;2)卤素;3)C1~C5烷基;4)C3~C6环烷基;5)芳基。
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