[发明专利]2,2-双三氟乙基丙醇的合成方法有效
| 申请号： | 201210481167.5 | 申请日： | 2012-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN102942449A | 公开（公告）日： | 2013-02-27 |
| 发明（设计）人： | 李润林;张继霞;黄海平;尹云星;马汝建;林寿忠 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C31/38 | 分类号： | C07C31/38;C07C29/60 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及2,2-双三氟乙基丙醇的合成方法。主要解决现有合成方法缺少工业化前景的技术问题。该工艺方法是从丙二酸二苄酯开始，与三氟乙基三氟甲磺酸酯在碱化试剂存在下分步反应得到2,2-双三氟乙基丙二酸二苄酯2；化合物2用四氢铝锂还原得到2,2-双三氟乙基-1,3-丙二醇；然后用对甲苯磺酰基保护其中一个羟基再用硼氢化钠还原得到2,2-双三氟乙基丙醇。本发明中的合成路线能快速，方便地制备2,2-双三氟乙基丙醇。 | ||
| 搜索关键词： | 双三氟 乙基 丙醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
2,2‑双三氟乙基丙醇的合成方法，包括以下步骤：第一步反应以丙二酸二苄酯为原料，与三氟乙基三氟甲磺酸酯在碱化试剂存在下反应得到2‑三氟乙基丙二酸二苄酯；第二步反应，2‑三氟乙基丙二酸二苄酯，与三氟乙基三氟甲磺酸酯在碱化试剂存在下反应得到2,2‑双三氟乙基丙二酸二苄酯；第三步反应，2,2‑双三氟乙基丙二酸二苄酯用四氢铝锂还原得到2，2‑双三氟乙基‑1,3‑丙二醇；第四步反应，2,2‑双三氟乙基丙二醇在在碱化试剂存在下于对甲苯磺酰氯反应得到单对甲苯磺酸酯；第五步反应， 单对甲苯磺酸酯用硼氢化钠还原得到2,2‑双三氟乙基丙醇。
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