[发明专利]一种合成依替米贝中间体的方法无效
申请号: | 201210495263.5 | 申请日: | 2012-11-28 |
公开(公告)号: | CN102978253A | 公开(公告)日: | 2013-03-20 |
发明(设计)人: | 张庆华;黄鹏勉;徐果果;陈波 | 申请(专利权)人: | 湖南方盛制药股份有限公司 |
主分类号: | C12P17/14 | 分类号: | C12P17/14;C12P17/00;C12P17/10;C07D263/26;C07D263/16;C07D277/14;C07D277/16;C07D233/38;C07D233/42 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 吴贵明 |
地址: | 410205 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明提供了一种依替米贝中间体的合成方法,将(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮、手性羰基还原酶溶于由有机溶剂和磷酸缓冲液组成的两相混合溶液中,在氮气保护的环境下进行合成反应10~30h得到(4S)-3-[(5S)-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮,合成反应温度为20~50℃,两相混合溶液的pH为5.5~8.5。解决现有技术中(4S)-3-[(5S)-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成工艺复杂,生产成本高的技术问题。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 依替米贝 中间体 方法 | ||
【主权项】:
一种依替米贝中间体的合成方法,其特征在于,将(4S)‑3‑[5‑(4‑氟苯基)‑1,5‑二氧代戊基‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮、手性羰基还原酶溶于由有机溶剂和磷酸缓冲液组成的两相混合溶液中,在氮气保护的环境下进行合成反应10~30h得到(4S)‑3‑[(5S)‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基‑1‑氧代戊基]‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮,所述合成反应温度为20~50℃,所述两相混合溶液的pH为5.5~8.5。
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