[发明专利]靶向肝脏的caspase-1抑制剂及其应用有效
| 申请号： | 201210503077.1 | 申请日： | 2012-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN102977215A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 王靖雪;吴玉章;刘钱;刘宏利 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第三军医大学 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;A61K38/16;A61K47/48;A61P1/16;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人： | 赵荣之 |
| 地址： | 400038 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种靶向肝脏的caspase-1抑制剂，由人乙型肝炎病毒Pre-S1肽通过柔性接头与caspase-1抑制剂连接而成，Pre-S1肽由Pre-S1蛋白的第1-50位氨基酸组成，caspase-1抑制剂由YVAD四肽的三分子聚合物通过柔性接头与VAD三肽的三分子聚合物连接而成；该制剂利用特异性靶向肝脏的载体Pre-S1肽将caspase-1抑制剂特异性靶向肝细胞，既有利于通过终止肝细胞内的caspase-1活化来阻断由损伤肝细胞释放的内源性危险信号导致的肝内持续性慢性炎症，进而阻断肝细胞的继发性损伤，也有利于减少caspase-1广泛抑制可能导致的机体不良反应，从而对肝细胞起到特异有效的保护，可用于制备由损伤肝细胞释放的内源性危险信号导致的肝内慢性炎症的治疗药物。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 肝脏 caspase 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
靶向肝脏的caspase‑1抑制剂，其特征在于，由人乙型肝炎病毒Pre‑S1肽通过柔性接头与caspase‑1抑制剂连接而成，所述Pre‑S1肽由Pre‑S1蛋白的第1‑50位氨基酸组成，所述caspase‑1抑制剂由YVAD四肽的三分子聚合物即Tyr‑Val‑Ala‑Asp‑Tyr‑Val‑Ala‑Asp‑Tyr‑Val‑Ala‑Asp通过柔性接头与VAD三肽的三分子聚合物即Val‑Ala‑Asp‑Val‑Ala‑Asp‑Val‑Ala‑Asp连接而成。
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