[发明专利]神经氨酸苷酶抑制剂的前药及其组合物和用途

摘要

本发明提供了一种式Ia所示的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，。该化合物作为神经氨酸苷酶抑制剂的前药，可以改善神经氨酸苷酶抑制剂的体内半衰期。本发明还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物和药物组合物在制备神经氨酸苷酶抑制剂类药物和治疗相关疾病中的用途。

主权项

1.一种式Ia所示的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其特征在于，-A₁-X-R₁和-A₂-Y-R₂不能同时为H，并且其中：A₁独立地为键或O；A₂独立地为键或O；X独立地为键、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH、CH₂OC(O)、C(O)CH₂OC(O)；Y独立地为键、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH、CH2OC(O)、C(O)CH₂OC(O)；R₁独立地为H、C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，或R₁独立地为被1-3个选自下述的取代基取代的C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基：烷基、亚烷基、羟基、氧代、卤代、氰基、叠氮、硝基、氨基烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷氨基、烷氨基烷基、卤代烷氧基；R₂独立地为H、C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，或R₂独立地为被1-3个选自下述的取代基取代的C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基：烷基、亚烷基、羟基、氧代、卤代、氰基、叠氮、硝基、氨基烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷氨基、烷氨基烷基、卤代烷氧基；以及R3独立地为C₁-C₁₂烷基、C₃-C₆环烷基、或C₃-C₁₂环烷基烷基。