[发明专利]4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及化学结构式I所示的4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐：式中Y₁、Y₂、Y₃、Y₄选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z选自：C₁~C₂烷基、C₃~C₄直链或支链烷基、含氯C₁~C₂的烷基、含氯C₃~C₄的直链或支链烷基，或芳基。4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮经加成、卤代和环合制得4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-氨基噻唑；再经酰化得4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑。4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。

主权项

1.化学结构式I所示的4-叔丁基-5-（1-芳基-2-硝乙基）-2-酰氨基噻唑或其盐：式中Y₁选自：H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Y₂、Y₄选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Y₃选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z选自：C₁~C₂烷基、C₃~C₄直链或支链烷基、含氯C₁~C₂的烷基、含氯C₃~C₄的直链或支链烷基、或式Ⅱ所示的芳基：式Ⅱ中R₁、R₅选自：H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；R₂、R₄选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；R₃选自：H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。