[发明专利]一种α-卤代烯基胺的合成方法有效
| 申请号： | 201210520928.3 | 申请日： | 2012-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN102977033A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 王满刚;于华;尤心稳;吴军;商志才 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D235/06 | 分类号： | C07D235/06;C07D233/56 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种α-卤代烯基胺的合成方法，包括：在惰性气体的保护下，向含氮杂环、铜催化剂、碱、含膦配体以及助剂的混合物中加入二卤代烯烃的溶液，加热至40-120℃进行反应，反应完全之后，反应液经后处理得到所述的α-卤代烯基胺。该合成方法以将含氮杂环高立体和局域选择性的加成到卤代烯烃上合成了Z型含氮杂环取代的α-卤代烯基胺，反应温度较低，底物实用性较广，产率较高，反应原料易得，适用于工业规模生产，得到的产物可以用于偶联反应。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 卤代烯基胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种α-卤代烯基胺的合成方法，其特征在于，包括：在惰性气体的保护下，向含氮杂环、铜催化剂、碱、含膦配体以及助剂的混合物中加入二卤代烯烃的溶液，加热至40-120℃进行反应，反应完全之后，反应液经后处理得到所述的α-卤代烯基胺；所述的含氮杂环的结构如式(I)或式(II)所示：![]()
所述的二卤代烯烃的结构如式(III)所示：![]()
所述的α-卤代烯基胺的结构如式(IV)或式(V)所示：![]()
式(I)～式(V)中，R1和R2独立地选自H、C1～C5烷基、F、Cl或Br；R3为任意取代的芳基，所述芳基的取代基选自H、C1～C5烷基、三氟甲基、氰基、F、Cl或Br；X为Br或Cl。
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