[发明专利]化合物地诺孕素的制备方法无效
| 申请号： | 201210529394.0 | 申请日： | 2012-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN102964419A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 李爱文;徐顺广 | 申请（专利权）人： | 浙江仙琚制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00 |
| 代理公司： | 台州市南方商标专利事务所(普通合伙) 33225 | 代理人： | 郭建平 |
| 地址： | 317300 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种化合物地诺孕素的制备方法，以化合物雌甾-5（10）,9(11)-二烯-3，17-二酮-3,3-亚乙基酮缩醇为原料，与由乙腈与正丁基锂反应所得到的氰甲基锂反应，反应温度为-50～-35℃，得到化合物17α-氰甲基-17β-羟基-5（10）,9(11)-雌甾二烯-3，17-二酮-3,3-亚乙基酮缩醇；再进行脱保护转位，得到17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4,9-二烯-3-酮，精制后得地诺孕素精品。本发明的路线非常简捷，新颖，原料易得且价廉，成本低，所用原料无毒或低毒，合成路线短，条件温和，易于操作，放大稳定，收率高，能够适用于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 诺孕素 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物地诺孕素的制备方法，其特征在于：以化合物雌甾-5（10）,9(11)-二烯-3，17-二酮-3,3-亚乙基酮缩醇为原料，与由乙腈与正丁基锂反应所得到的氰甲基锂反应，得到化合物17α-氰甲基-17β-羟基-5（10）,9(11)-雌甾二烯-3，17-二酮-3,3-亚乙基酮缩醇；再进行脱保护转位，得到17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4,9-二烯-3-酮，精制后得地诺孕素精品；合成路线如下：![]()
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