[发明专利]一种3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法与应用有效
申请号: | 201210539389.8 | 申请日: | 2012-12-13 |
公开(公告)号: | CN102993166A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
发明(设计)人: | 敖桂珍;曹毅;宋恒;张英;王盼盼 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D339/04 | 分类号: | C07D339/04;C07D409/04;A61K31/385;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 常亮 |
地址: | 215123 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及药物合成领域,公开了一种3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法与应用。本发明所述式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的制备方法提高了3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的产率,避免了六甲基二硅醚生产操作不安全的问题,减少环境污染,操作简单,硫化促进剂廉价易得,降低了生产成本,适合于式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物的大量制备。此外本发明所述式I所示3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物对人肝癌HepG2细胞株、人肺癌A549肿瘤细胞株、小鼠黑色素瘤B16肿瘤细胞株、人肝癌SMMC-7721肿瘤细胞株的增殖具有抑制作用,可用于制备抗肿瘤药物。 | ||
搜索关键词: | 一种 二硫环 戊烯 酮类 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种式I所示化合物的制备方法,其特征在于,将式II所示化合物与硫磺、硫化剂、硫化促进剂加入甲苯中,加热回流反应至完全,后处理即得;其中,所述Ar选自4-氟苯基、2-噻吩基、4-甲基苯基、2,4-二氯-5-氟-苯基、3,4-亚甲二氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、苯基、2-萘基、2-溴乙氧基苯基、3-溴丙氧基苯基、4-溴丁氧基苯基。
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