[发明专利]一类选择性α2A受体激动剂的治疗阿尔茨海默病用途有效
申请号: | 201210543873.8 | 申请日: | 2012-12-12 |
公开(公告)号: | CN102977087A | 公开(公告)日: | 2013-03-20 |
发明(设计)人: | 张陆勇;何玲;严明 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D267/20;C07D413/14;A61K31/553;A61P25/28;C40B30/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明涉及一类具有α2A受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,有很强的体外激动α2A受体的活性,EC50均为nM水平,其中活性最强的化合物的EC50为16.97±0.79,可以作为神经保护剂,用于治疗阿尔茨海默病。 |
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搜索关键词: | 一类 选择性 sub 受体 激动剂 治疗 阿尔茨海默病 用途 | ||
【主权项】:
1.下式化合物或其药学上可以接受的盐:
其中:R1为卤素、吗啉、-NR3R4、
取代或为取代的苯氧基,所述取代基为卤素、甲氧基;R2为-NR3R4、
2,3-二氢-1H-异吲哚基、2,5-二氢-1H-吡咯基;R3,R4各自独立地为氢原子、C1-C6直链或支链的烷基、取代或未取得的苄基、-COOR5;R5为C1-C6直链或支链的烷基 n=1,2。
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