[发明专利]一种咖啡酰多巴胺的合成方法有效
| 申请号： | 201210562346.1 | 申请日： | 2012-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN103012181A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 李志强;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 | 申请（专利权）人： | 苏州永健生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C235/34 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 张向飞 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种咖啡酰多巴胺的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成咖啡酰多巴胺产品收率低，需要柱层析纯化，不适合大规模工业化生产的问题。该合成步骤包括：1）保护咖啡酸的酚羟基：使保护基与咖啡酸的酚羟基缩合反应；2）保护多巴胺的酚羟基：使保护基与多巴胺的酚羟基缩合反应；3）合成酚羟基保护的咖啡酰多巴胺：使酚羟基保护的咖啡酸反应生成活性中间体后继续与酚羟基保护的多巴胺进行反应得酚羟基保护的咖啡酰多巴胺；4）脱保护基：使酚羟基保护的咖啡酰多巴胺与碱反应脱去酚羟基保护的咖啡酰多巴胺上的保护基。本发明的咖啡酰多巴胺合成方法反应副产物少，最终产品收率高，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 咖啡 多巴胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种咖啡酰多巴胺的合成方法，该合成方法的步骤为：S1、保护咖啡酸的酚羟基：使咖啡酸与保护基反应，使所述保护基与所述咖啡酸的酚羟基缩合反应得到酚羟基保护的咖啡酸；S2、保护多巴胺的酚羟基：使多巴胺与保护基反应，使所述保护基与所述多巴胺的酚羟基缩合反应得到酚羟基保护的多巴胺；S3、合成酚羟基保护的咖啡酰多巴胺：使S1中制得的酚羟基保护的咖啡酸与氯甲酸乙酯形成活性中间体后，继续与S2中制得的酚羟基保护的多巴胺进行反应，形成所述酚羟基保护的咖啡酰多巴胺；S4、脱保护基：将S3中制得的酚羟基保护的咖啡酰多巴胺与碱反应脱去该酚羟基保护的咖啡酰多巴胺上的保护基，得到咖啡酰多巴胺。
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