[发明专利]卢立康唑中间体(S)-2,4-二氯-1-(1,2-二氯乙基)苯的合成方法

摘要

本发明属于化学合成工艺领域。具体地说，涉及卢立康唑中间体(S)-2,4-二氯-1-(1,2-二氯乙基)苯的合成方法。本发明要解决的技术问题是现有合成方法成本高、收率较低，很难工业化。本发明的技术方案是提供一种卢立康唑中间体(S)-2,4-二氯-1-(1,2-二氯乙基)苯的合成方法，包括以下步骤：a、制备手性催化剂；b、将表面活性剂或相转移催化剂与ω-氯代-2,4-二氯苯乙酮和氢源加入到手性催化剂中进行反应；c、反应液经萃取、重结晶，固体烘干得(R)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇；d、(R)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇与草酰氯反应，反应液经萃取、纯化、干燥，得到产品(S)-2,4-二氯-1-(1,2-二氯乙基)苯。本发明为制备(S)-2,4-二氯-1-(1,2-二氯乙基)苯提供了一种高产率低成本的新方法。

主权项

卢立康唑中间体(S)‑2,4‑二氯‑1‑(1,2‑二氯乙基)苯的合成方法，包括以下步骤：a、将(S,S)‑N‑对甲基苯磺酰基‑1,2‑二苯基乙二胺与过渡金属络合物前体制备成手性催化剂；b、将表面活性剂或相转移催化剂与ω‑氯代‑2,4‑二氯苯乙酮和氢源加入到步骤a中的手性催化剂中进行反应；c、步骤b的反应液经萃取、重结晶，固体烘干得(R)‑2‑氯‑1‑(2,4‑二氯苯基)乙醇；d、(R)‑2‑氯‑1‑(2,4‑二氯苯基)乙醇进行氯代反应，反应液经萃取、纯化、干燥，得到产品(S)‑2,4‑二氯‑1‑(1,2‑二氯乙基)苯。