[发明专利]一种降血糖化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途

摘要

本发明提供一种抗高血糖化合物及其制备方法、药物组合物和用途，该化合物为式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其多晶型体、其对映体或其外消旋混合物， 其中，R₁、R₂、R₃与R₄独立地为H，任选取代的烷基，任选取代的环烷基，任选取代的烷硫基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，或R₁与R₂一起形成任选取代的环烷基，或R₂与R₃一起形成任选取代的杂环基，或R₃与R₄一起形成任选取代的杂环基。该化合物经PepT1转运体的主动转运被胃肠道吸收，并在肠道内和肝脏内被酶分解缓慢产生沙格列汀，增加沙格列汀的血药浓度或延长沙格列汀在血液中的停留时间，该稳定的血药浓度有利于增加降血糖疗效和降低副反应。

主权项

1.一种通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其多晶型体、其对映体或其外消旋混合物， 其中，R₁、R₂、R₃与R₄独立地为H、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的烷硫基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基，或者R₁与R₂一起形成任选取代的环烷基，或者R₂与R₃一起形成任选取代的杂环基，或者R₃与R₄一起形成任选取代的杂环基。