[发明专利]一种2，6-二异丙基-4-氟苯酚或其盐和晶型及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种2，6-二异丙基-4-氟苯酚或其盐的制备方法；2，6-二异丙基-4-氟苯酚的晶型和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及它们的用途。以2，6-二异丙基-4-溴苯酚为起始原料，经过酚羟基保护、氨化、氟化以及脱保护反应制备得到2，6-二异丙基-4-氟苯酚。本发明的方法具有原料易得、成本低、操作简单、产品易于纯化，可获得高纯度的单晶和适合药用的晶型。2，6-二异丙基-4-氟苯酚或其盐具有有价值的药理学性质，可在中枢神经系统类药物的制备中得到应用。

主权项

1.一种以2，6-二异丙基-4-溴苯酚（式2）为原料，制备2，6-二异丙基-4-氟苯酚（式1）或其盐的方法，式1其特征在于，包括如下步骤：1) 结构如式2的化合物在有机溶剂中与保护基试剂反应，得结构如式3的无色液体2，6-二异丙基-4-溴苯甲醚；2) 结构如式3的化合物与有机溶剂、催化剂、无机碱以及氨水密闭于封管中，一定温度下反应一段时间，得结构如式4的2，6-二异丙基-4-氨基苯甲醚；3) 结构如式4的化合物在水中与盐酸成盐，然后加入亚硝酸钠和四氟硼酸进行重氮化反应，得白色固体，抽滤，将该固体热解，得结构如式5的2，6-二异丙基-4-氟苯甲醚；4) 结构如式5的化合物在酸性条件下脱保护，经纯化，得结构如式1的2，6-二异丙基-4-氟苯酚；5）结构如式1的化合物在溶剂中与碱反应，得结构如式6的2，6-二异丙基-4-氟苯酚盐；合成路线如下：。