[发明专利]用聚乙二醇或其衍生物聚乙二醇化的唾液素‑4类似物、其制备方法以及含有其作为活性成分的用于预防或治疗糖尿病的药物组合物

摘要

本发明涉及用聚乙二醇或其衍生物聚乙二醇化的唾液素‑4类似物、其制备方法和含有所述类似物作为活性成分的用于预防或治疗糖尿病的药物组合物。根据本发明，通过利用在C末端的位置40引入了半胱氨酸(Cys)的唾液素‑4进行所述半胱氨酸的选择性聚乙二醇化，可以提高聚乙二醇化的唾液素‑4类似物的产率，并增强药物的治疗效果，从而完全可以将所述类似物用于预防或治疗胰岛素分泌过多所引起的疾病的组合物中。

主权项

唾液素‑4类似物，其中半胱氨酸(Cys)被引入至与唾液素‑4的C末端的#40氨基酸相邻的唾液素的区域，并被线性的或分支的聚乙二醇(PEG)或PEG衍生物聚乙二醇化，其中所述PEG与半胱氨酸通过为PEG的间隔子连接，其中所述PEG衍生物选自下组：甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺基丙酸酯、甲氧基聚乙二醇N‑羟基琥珀酰亚胺、甲氧基聚乙二醇丙醛和甲氧基聚乙二醇马来酰亚胺，且其中所述间隔子与PEG或其衍生物形成二聚或三聚PEG或其衍生物，其分子量为5‑60kDa。