[发明专利](S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的不对称合成方法、相关原料及制备方法有效

专利信息
申请号: 201280003246.3 申请日: 2012-09-20
公开(公告)号: CN103282361A 公开(公告)日: 2013-09-04
发明(设计)人: 申屠晓波;祁彦涛;谢凌拾;王博 申请(专利权)人: 上海朴颐化学科技有限公司
主分类号: C07D471/02 分类号: C07D471/02;C07D207/08;C07D207/24
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人: 王洁
地址: 201612 上海市*** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明涉及莫西沙星的手性中间体(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷(I)的不对称合成方法,式(II)所示的吡咯烷-3-酮与手性胺(R)-1-苯乙胺通过脱水反应得到亚胺或烯胺化合物,再还原所述的亚胺或烯胺化合物得到具有式(I)手性结构的式(III)或(IV)化合物,然后通过分子内关环、脱除手性辅基和氨基保护基得到式(I)化合物。本发明还涉及式(II)所示的吡咯烷-3-酮及其制备方法,其中,R为氨基保护基,特别是可以通过水解或氢化去除的C1-4烷氧羰基、苄氧羰基或苄基。Z=H2或O;当Z=H2时,Y为氯、溴、碘、甲磺酸酯、对甲苯磺酸酯、羟基或带保护的羟基;当Z=O时,Y为OR1,R1为C1-4烷基。
搜索关键词: 二氮杂双环 壬烷 不对称 合成 方法 相关 料及 制备
【主权项】:
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