[发明专利]稠环杂环衍生物无效
申请号: | 201280004367.X | 申请日: | 2012-02-01 |
公开(公告)号: | CN103298468A | 公开(公告)日: | 2013-09-11 |
发明(设计)人: | 泽田贵史;檀上友浩;本泽庆一;古田孝之;市冈真季;菅原正森;上坂范明 | 申请(专利权)人: | 协和发酵麒麟株式会社 |
主分类号: | A61K31/4184 | 分类号: | A61K31/4184;A61K31/42;A61K31/4355;A61K31/4439;A61K31/4525;A61K31/497;A61K31/519;A61P17/04;A61P43/00;C07D471/04;C07D487/04 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军;王大方 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明提供一种具有T型钙通道调节作用、作为瘙痒的治疗剂及/或预防剂等有用的下述通式(I)表示的稠环杂环衍生物或其药学上允许的盐等。[式中,R1表示可以具有取代基的低级烷基等,R2表示可以具有取代基的环烷基等,Q表示氢原子等,R3表示-C(=O)NR8R9(式中,R8及R9分别相同或不同,表示氢原子等)等,L1表示-CR11AR11B-(式中,R11A及R11B分别相同或不同,表示氢原子等)等,W1及W2相同或不同,表示C-R12(式中,R12表示氢原子等)等]。 |
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搜索关键词: | 稠环杂环 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种T型钙通道阻滞剂,其含有通式(I)表示的稠环杂环衍生物或其药学上允许的盐作为有效成分,
式中,R1表示可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的环烷基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的芳香族杂环基、可以具有取代基的脂肪族杂环基、可以具有取代基的芳烷基、-C(=O)R4、-C(=O)OR4、-C(=O)NR5R6、-NR7C(=O)OR4或-S(O)nR4;-C(=O)R4中,R4表示可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳烷基、可以具有取代基的环烷基或可以具有取代基的脂肪族杂环基;-C(=O)OR4中,R4与上述定义相同;-C(=O)NR5R6中,R5及R6相同或不同,分别表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基或可以具有取代基的芳烷基;-NR7C(=O)OR4中,R4与上述定义相同,R7表示氢原子或可以具有取代基的低级烷基;-S(O)nR4中,R4与上述定义相同,n表示0~2的整数;R2表示可以具有取代基的环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的芳香族杂环基、可以具有取代基的脂肪族杂环基、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基或可以具有取代基的低级炔基;Q表示氢原子、卤素、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的环烷基或可以具有取代基的低级烷氧基;R3表示(i)-C(=O)NR8R9、(ii)-C(=O)NR7A-NR7BC(=O)R10、(iii)-NR7AC(=O)R10、(iv)-NR7AC(=O)NR8R9、(v)-NR7AC(=O)OR10、(vi)-SO2NR8R9、(vii)-NR7ASO2R10、(viii)-NR7ASO2NR8R9或(ix)可以具有取代基的苯并咪唑-2-基;-C(=O)NR8R9中,R8及R9分别相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的环烷基、可以具有取代基的环烯基、可以具有取代基的芳烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的芳香族杂环基、可以具有取代基的脂肪族杂环基或OR10,或者R8和R9与相邻的氮原子一起形成可以具有取代基的含氮杂环基,OR10中,R10表示可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的环烷基、可以具有取代基的芳烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的芳香族杂环基或可以具有取代基的脂肪族杂环基;-C(=O)NR7A-NR7BC(=O)R10中,R7A及R7B分别相同或不同,与上述R7的定义相同,R10与上述定义相同;-NR7AC(=O)R10中,R7A及R10分别与上述定义相同;-NR7AC(=O)NR8R9中,R7A与上述定义相同,R8及R9分别相同或不同,与上述定义相同;-NR7AC(=O)OR10中,R7A及R10分别与上述定义相同;-SO2NR8R9中,R8及R9分别相同或不同,与上述定义相同;-NR7ASO2R10中,R7A及R10分别与上述定义相同;-NR7ASO2NR8R9中,R7A与上述定义相同,R8及R9分别相同或不同,与上述定义相同;L1表示-CR11AR11B-或-(CR11AR11B)n1-L2-;-CR11AR11B-中,R11A及R11B分别相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、卤素、可以具有取代基的低级烷氧基或羟基;-(CR11AR11B)n1-L2-中,R11A及R11B分别相同或不同,与上述定义相同,n1表示0~1的整数,L2表示-C(=O)-、-O-、-S(O)n2-或-SO2NR7C-;-S(O)n2-中,n2与上述n的定义相同;-SO2NR7C-中,R7C表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基或可以具有取代基的环烷基;或者,-L1-R2表示-CR7C=CRARB;-CR7C=CRARB中,R7C与上述定义相同,RA及RB与其所键合的碳原子一起形成可以具有取代基的环烷基或可以具有取代基的脂肪族杂环基;W1及W2相同或不同,分别表示氮原子或C-R12;C-R12中,R12表示氢原子、卤素、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的环烷基、可以具有取代基的低级烷氧基或可以具有取代基的低级链烯基。
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