[发明专利]作为BACE1和/或BACE2抑制剂的1，4噁嗪类

摘要

本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的1，4噁嗪类，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病。

主权项

1.一种式I化合物，其中R¹选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素，和iii)C_1-6-烷基；R²是C_1-6-烷基；R³选自由以下各项组成的组：i)芳基，ii)被1-4个取代基取代的芳基，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和C_1-6-烷基，iii)芳基-C_1-6-烷基，iv)芳基-C_1-6-烷基，其中所述芳基被1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和C_1-6-烷基，v)杂芳基，vi)被1-4个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自酰胺基，氰基，氰基-C_1-6-烷基，C_3-7-环烷基，C_3-7-环烷基-C_2-6-烯基，C_3-7-环烷基-C_2-6-炔基，C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基，C_3-7-环烷基-C_1-6-烷氧基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，C_2-6-烯基，C_2-6-炔基，C_1-6-烷基和硝基；vii)杂芳基-C_1-6-烷基，viii)杂芳基-C_1-6-烷基，其中所述杂芳基被1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自酰胺基，氰基，氰基-C_1-6-烷基，C_3-7-环烷基，C_3-7-环烷基-C_2-6-烯基，C_3-7-环烷基-C_2-6-炔基，C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基，C_3-7-环烷基-C_1-6-烷氧基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，C_2-6-烯基，C_2-6-炔基，C_1-6-烷基和硝基；ix)C_1-6-烷基，x)被1-5个取代基取代的C_1-6-烷基，所述取代基独立地选自氰基，卤素，羟基，C_1-6-烷基-S-和C_1-6-烷氧基；xi)C_3-7-环烷基，xii)被1-4个取代基取代的C_3-7-环烷基，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，羟基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和C_1-6-烷基，xiii)C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基，xiv)C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基，其中所述C_3-7-环烷基被1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和C_1-6-烷基，xv)杂环基，xvi)被1-4个取代基取代的杂环基，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和C_1-6-烷基，xvii)杂环基-C_1-6-烷基，和xviii)杂环基-C_1-6-烷基，其中所述杂环基被1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和C_1-6-烷基；R⁴是氢；或其药用盐。