[发明专利]在碱存在下制备他汀类化合物的方法有效
| 申请号： | 201280005629.4 | 申请日： | 2012-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN103313983A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 卡林·翰德威克·玛利亚·波塞姆宾德;丹尼斯·海姆斯柯克;本·蓝格·德 | 申请（专利权）人： | 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D419/12 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及制备他汀类化合物的方法，其通过在碱金属烷氧基碱的存在下醛和砜衍生物之间的Julia-Kocienski反应的方式进行。所得衍生物适合用作他汀类化合物（例如西立伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀以及瑞舒伐他汀）的构建单元。 | ||
| 搜索关键词： | 在下 制备 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备通式R1-C=C-R2的化合物的方法，其中R1为选自由式（A）、（B）、（C）和（D）的基团组成的列表的基团：![]()
并且其中R2为通式（E）或（F）的基团![]()
其中R3和R4分别独立地代表具有1至12个C原子的烷基或具有1至12个C原子的烯基或具有3至7个C原子的环烷基或具有3至7个C原子的环烯基或具有6至10个C原子的芳基或具有7至12个C原子的芳烷基，或其中R3和R4与它们所键合的C原子一起形成环，其中R5为具有1至4个碳原子的烷基或烯基，并且其中R6为醇保护基团，所述方法包含将式R1-CH=O的化合物与式R2-CH2-SO2-R7的化合物在碱的存在下反应，其中R1和R2如上所述并且R7为通式R7'或R7''的基团![]()
其中A-B为C=C或N=N，或者A-B为芳族五元或六元环的一部分，任选地被取代，其中Y为硫或烷基取代的氮并且其中Z为氮或CH，其特征在于所述碱具有16至21的pKa值。
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