[发明专利]stathmin作为呋咱并苯并咪唑类药物应答的生物标记的用途有效

专利信息
申请号: 201280005882.X 申请日: 2012-01-19
公开(公告)号: CN103328978A 公开(公告)日: 2013-09-25
发明(设计)人: H·A·雷恩;F·巴赫曼 申请(专利权)人: 巴斯利尔药物股份公司
主分类号: G01N33/50 分类号: G01N33/50;A61K31/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张莉;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及stathmin作为生物标记用于预测针对化合物的应答,例如抗性,的用途,其中所述化合物是通式I的呋咱并苯并咪唑化合物。
搜索关键词: stathmin 作为 苯并咪唑 类药物 应答 生物 标记 用途
【主权项】:
1.stathmin作为生物标记用于预测针对化合物的应答的用途,其中所述化合物是通式I的化合物其中R表示苯基、噻吩基或吡啶基,其中苯基任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自:烷基;卤代-低级烷基;羟基-低级烷基;低级烷氧基-低级烷基;酰氧基-低级烷基;苯基;羟基;低级烷氧基;羟基-低级烷氧基;低级烷氧基-低级烷氧基;苯基-低级烷氧基;低级烷基羰基氧基;氨基;单烷基氨基;二烷基氨基;低级烷氧基羰基氨基;低级烷基羰基氨基;取代的氨基,其中氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基;低级烷基羰基;羧基;低级烷氧基羰基;氰基;卤素;和硝基;且其中两个相邻的取代基为亚甲二氧基;并且其中吡啶基任选地被低级烷氧基、氨基或卤素取代;X表示基团C=Y,其中Y表示被羟基或低级烷氧基取代的氧或氮;R1表示氢、低级烷基羰基、羟基-低级烷基或氰基-低级烷基;R2、R3和R6表示氢;R4和R5彼此独立地表示氢、低级烷基或低级烷氧基;或R4和R5一起表示亚甲二氧基;及其药学可接受的衍生物;或者其中R表示苯基或吡啶基,其中苯基任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自:烷基;卤代-低级烷基;羟基-低级烷基;低级烷氧基-低级烷基;酰氧基-低级烷基;苯基;羟基;低级烷氧基;羟基-低级烷氧基;低级烷氧基-低级烷氧基;苯基-低级烷氧基;低级烷基羰基氧基;氨基;单烷基氨基;二烷基氨基;低级烷氧基羰基氨基;低级烷基羰基氨基;取代的氨基,其中氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基;低级烷基羰基;羧基;低级烷氧基羰基;甲酰基;氰基;卤素;和硝基;且其中两个相邻的取代基为亚甲二氧基;并且其中吡啶基任选被低级烷氧基、氨基或卤素取代;X表示氧;R1表示氢、低级烷基羰基、羟基-低级烷基或氰基-低级烷基;R2、R3和R6表示氢;R4和R5彼此独立地表示氢、低级烷基或低级烷氧基;或R4和R5一起表示亚甲二氧基;及其药学可接受的衍生物;并且其中前缀“低级”表示具有至多且包括最多7个碳原子,尤其是至多且包括最多4个碳原子的基团。
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