[发明专利]用于治疗癌症的新的4-氨基-N-羟基-苯甲酰胺有效
| 申请号： | 201280005977.1 | 申请日： | 2012-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN103328446A | 公开（公告）日： | 2013-09-25 |
| 发明（设计）人： | 林宪峰;仇宗兴;唐国志;J.C.黄;Z.张 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/50 | 分类号： | C07D207/50;C07D401/04;C07D403/04;C07D403/10;C07D413/10;C07D471/04;A61K31/4015;A61K31/402;A61K31/4025;A61K31/407;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明提供了式(I)的HDAC抑制剂或其药用盐、酯或立体异构体，以及制备所述化合物的方法和它们作为药物特别是作为用于治疗癌症的药物的用途，其中R1至R4、A和Y具有本申请给出的含义。 |
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| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 氨基 羟基 甲酰胺 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物或其药用盐、酯或立体异构体：![]()
其中R1为氢、烷基或者卤素；R2为氢、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基或者二烷基氨基烷基；R3为苯基，其为未取代的或者被以下取代基取代一次、两次或三次：卤素、烷基、烷氧基、烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、苯基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基；萘基，其为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次：卤素、烷基、烷氧基、烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、二烷基氨基或者二烷基氨基烷基；喹啉基，其为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次：烷基、烷氧基、烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、二烷基氨基或者二烷基氨基烷基；环烷基；苯基烷基，其中所述苯基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次：卤素、烷氧基、苯基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基；萘基烷基，其中所述萘基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次：卤素、烷氧基、苯基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基；苯基环烷基，其中所述苯基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次：卤素、烷氧基、苯基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基；嘧啶基，其中所述嘧啶基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次：烷氧基、苯基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基；苯基磺酰基，其中所述苯基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次：卤素、苯基、烷氧基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基；或者苯基羰基，其中所述苯基可为未取代的或者被以下取代基取代一次或两次：卤素、烷氧基、苯基、烷基、氰基、烷基磺酰基、三氟甲基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、噁唑基或者二烷基氨基烷氧基；R4为氢或者烷基；Y为-CH2-或者-C=O；或者R4和Y可与R4所连接的碳原子一起形成苯基环或者吡啶基环，其可为未取代的或者进一步被卤素取代；条件是R2为烷基；A为-C=O、-CH2-或者-CH-烷基，条件是A和Y不同时为-C=O。
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