[发明专利]作为HIV成熟抑制剂的C-3修饰的桦木酸衍生物的C-28胺

摘要

本文提出具有药物和生物-作用特性的化合物，它们的药用组合物和使用方法。特别是，提供具有独特抗病毒活性的C-3修饰的桦木酸衍生物的C-28胺作为HIV成熟抑制剂。这些化合物用于治疗HIV和AIDS。特别是，本文提供以下化合物，包括其药学上可接受的盐：

主权项

1.化合物，包括其药学上可接受的盐，其选自：式I化合物,式II化合物,式III化合物,其中R₁为异丙烯基或异丙基；J和E独立地为–H或–CH₃和当存在双键时，E不存在；X为被A取代的苯基或杂芳基环，其中A为选自以下基团的至少一个成员：-H、-卤代、-羟基、-C_1-6烷基、-C_1-6烷氧基和-COOR₂；R₂为-H、-C_1-6烷基或-烷基取代的C_1-6烷基或–芳基取代的C_1-6烷基；Y选自–COOR₂,-C(O)NR₂SO₂R₃、-C(O)NHSO₂NR₂R₂、-NR₂SO₂R₂、-SO₂NR₂R₂、-C_3-6环烷基-COOR₂、-C_1-6烯基-COOR₂、-C_1-6炔基-COOR₂、-C_1-6烷基-COOR₂、-NHC(O)(CH₂)_n-COOR₂、-SO₂NR₂C(O)R₂、-四唑和–CONHOH，其中n=1-6；R₃为-C_1-6烷基或烷基取代的C_1-6烷基；R₄选自H、-C_1-6烷基、-C_3-6环烷基、-C_1-6 取代的烷基、-C_1-6烷基-杂芳基、-C_1-6烷基-取代的杂芳基、-C_1-6烷基-NR₆R₇、-C_1-6烷基-CONR₈R₉、-C_3-6环烷基-CONR₈R₉、-C_3-6环烷基-(CH₂) _1-3-NR₆R₇、-(CH₂) _1-3-C_3-6环烷基-NR₆R₇、-(CH₂) _1-3-C_3-6环烷基-(CH₂)_1-3-NR₆R₇、-C_1-6烷基-Q₁、C_3-6环烷基-Q₁、-COR₁₀、-SO₂R₃和-SO₂NR₂R₂；Q₁ = -羟基、-COOR₂、-卤代、-SO₂R_a；R_a= C_1-6烷基、NR₂R₂,；R_b= -H、-C_1-6烷基、-COR₃、-SO₂R₃、-SONR₃R_3；R₄也可选自：R₅选自-H、-C_1-6烷基、-C_3-6环烷基、-C_1-6烷基取代的烷基、-COR₁₀、-SO₂R₃和-SO₂NR₂R₂；前提是R₄或R₅只有一个可选自-COR₁₀、–SO₂R₃和-SO₂NR₂R₂；或R₄和R₅与邻近的N结合在一起形成环如R₁₀选自-H、-C_1-6烷基、-C_1-6烷基-NR₆R₇、-NR₁₁R₁₂、-OR₁₃、-C_1-6烷基-Q₂、-C_3-6环烷基-Q₂、芳基-Q₂，其中n =1-6，其中Q₂ = 羟基、-COOR₂、-卤代、SO₂R_a、-CONHSO₂R₃、-CONHSO₂NR₂R₂；R₁₀也可选自：R₆和R₇独立地选自-H、-C_1-6烷基、-C_1-6 取代的烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基、取代的杂芳基，和-C_1-6烷基-Q₁,或者R₆和R₇与邻近的N结合在一起形成选自以下的环R_c= C_1-6烷基, NR₂R₂、-COOR₃；R₈和R₉独立地选自-H、-C_1-6烷基、-C_3-6环烷基、-C_1-6 取代的烷基、-C_1-6烷基-杂芳基、-C_1-6烷基-取代的杂芳基、-C_1-6烷基-NR₂R₂、-C_1-6烷基-CONR₂R₂、-C_1-6烷基-Q₁、C_3-6环烷基-Q₁，或者R₈和R₉也可独立地选自；或R₈和R₉与邻近的N结合在一起形成选自以下的环：以及R₁₁和R₁₂独立地选自-H、-C_1-6烷基、-C_3-6环烷基，和-C_1-6烷基取代的烷基；或者R₁₁和R₁₂与邻近的N结合在一起形成选自以下的环和R₁₃选自–H、C_1-6烷基、-C_1-6烷基取代的烷基，和-C_1-6烷基NR₁₄R₁₅，其中R₁₄和R₁₅独立地选自–H、-C_1-6烷基，和-C_1-6烷基取代的烷基，或R₁₄和R₁₅与邻近的N结合在一起形成选自以下的环。