[发明专利]7-氮杂吲哚衍生物

摘要

式(I)的化合物，其中R、R¹、R²和R³具有权利要求1所示的含义，其是PDK1和细胞增殖/细胞活力的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

主权项

1. 式I的化合物和其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物其中R代表吲唑-3-、-4-或-7-基，咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-或-5-基，噌啉-4-、-5-或-8-基，异喹啉-1-、-4-、-5-或-6-基，1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-3-、-4-或-7-基，1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-3-、-4-或-7-基，呋喃并[2,3-c]吡啶-3-、-4-或-7-基，呋喃并[3,2-b]吡啶-3-或-7-基，2,6-萘啶-1-或-4-基，2,7-萘啶-4-基，吡啶并[2,3-b]吡嗪-7-或8-基，每个上述基团是未取代的，或被R⁵单或二取代；氨基喹啉-4-、-5-或-8-基；1,8-萘啶-4-基，其是未取代的或在7位被R⁵单取代，或者1,8-萘啶-4-基，其可以在2位被下列取代：A、Hal、CN、-[C(R⁶)₂]_n-Cyc、OR⁶、N(R⁶)₂、SO₂A或SO₂Ar，R¹代表H或A'，R²代表H、A'或-[C(R⁶)₂]_n-Ar，R³代表H、A、Hal、CN、-[C(R⁶)₂]_n-Ar、-[C(R⁶)₂]_n-Het、-[C(R⁶)₂]_n-Cyc、OR⁶或N(R⁶)₂，R⁵代表A、Hal、CN、-[C(R⁶)₂]_n-Ar、-[C(R⁶)₂]_n-Het、-[C(R⁶)₂]_n-Cyc、OCyc、OHet'、OR⁶、N(R⁶)₂、SO₂A、SO₂Ar或=O，R⁶代表H或A'，A代表具有1-6个C原子的直链或支链烷基，其中一或两个CH₂基团可以被O、N和/或S原子替代和/或被-CH=CH-基团替代，和/或，另外，1-7个H原子可以被F替代，A'代表具有1-4个C原子的直链或支链烷基或Cyc，Cyc代表具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基，Ar代表未取代的或被下列单、二或三取代的苯基：Hal、A、-[C(R⁶)₂]_nOR⁶、N(R⁶)₂、NO₂、CN、COOR⁶、CON(R⁶)₂、NR⁶COA、NR⁶SO₂A、COR⁶、SO₂N(R⁶)₂和/或S(O)_nA，Het代表具有1至4个N、O和/或S原子的单或双环饱和、不饱和或芳香杂环，其是未取代的，或被下列单或二取代：Hal、A、-[C(R⁶)₂]_nOR⁶、N(R⁶)₂、NO₂、CN、COOR⁶、CON(R⁶)₂、NR⁶COA、NR⁶SO₂A、COR⁶、SO₂NR⁶和/或S(O)_nA，Het'代表具有1或2个N、O和/或S原子的单环饱和杂环，其是未取代的，或被A和/或=O单或二取代，Hal代表F、Cl、Br或I，n代表0、1或2。