[发明专利]用于肝特异性诊断的疏水性修饰肽有效
申请号: | 201280008451.9 | 申请日: | 2012-02-10 |
公开(公告)号: | CN103402546B | 公开(公告)日: | 2018-04-13 |
发明(设计)人: | 沃尔特·迈尔;斯特凡·乌尔班;斯特凡·梅勒;乌韦·哈伯科恩;托马斯·米勒;瓦西里奥斯·阿斯科克西拉基斯 | 申请(专利权)人: | 海德堡鲁普雷希特卡尔斯大学;德国癌症研究公共权益基金会 |
主分类号: | A61K49/00 | 分类号: | A61K49/00;A61K49/08;A61K51/08;C07K14/005 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人: | 郑斌,彭鲲鹏 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及用于在体外以及体内将标记物特异性递送至肝、优选肝细胞的疏水性修饰肽。本发明涉及包含一种或更多种所述疏水性修饰肽和待特异性递送至肝的一种或更多种标记物的药物组合物。本发明还涉及本发明的疏水性修饰肽的诊断用途以及诊断肝疾病或病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 特异性 诊断 疏水 修饰 | ||
【主权项】:
式X‑P‑Y‑Ro的疏水性修饰肽,其中P为由氨基酸序列NPLGFFP组成的肽;X为由(K)1‑3NLSTS组成的氨基酸序列,其中X与肽P的N端直接连接,并且其中所述赖氨酸残基中的一个或更多个携带一个或更多个酰化;Y为由氨基酸序列DHQLDP组成的肽;Ro为酰胺并且o为0或1,其中一种或更多种标记物与X的一个或更多个赖氨酸相偶联,并且其中所述标记物选自(i)荧光染料,其中所述荧光染料选自下述类别的荧光染料:呫吨、吖啶、嗪、花菁、苯乙烯基染料、香豆素类、卟吩、金属‑配体复合物、荧光蛋白、纳米晶体、二萘嵌苯和酞花菁以及这些类别的染料的缀合物和组合(ii)荧光发射同位素(iii)放射性同位素和(iv)造影剂。
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