[发明专利]作为P2X7受体拮抗剂的苯甲酰胺衍生物无效
申请号: | 201280009862.X | 申请日: | 2012-02-21 |
公开(公告)号: | CN103391923A | 公开(公告)日: | 2013-11-13 |
发明(设计)人: | 库尔特·希尔伯特;弗朗西斯·胡布勒;马克·马菲;多尔特·伦内贝格 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;C07D213/74;C07D231/38;C07D239/38;C07D241/18;C07D241/20;C07C231/02;C07C237/48;A61P37/00;A61P25/28;A61P1/00;A61K31/4412;A61K31 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 李献忠 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: |
本发明涉及式(I)苯甲酰胺衍生物、其制备以及其作为药学上的活性化合物的用途,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,n和Y如说明书中所定义。 |
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搜索关键词: | 作为 p2x sub 受体 拮抗剂 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物或该化合物的盐,
其中,n表示1,2,3或4(优选为2,3或4);Y表示-C(R7R8)-、-N(R9)-、-O-、-S-、-S(O)-、或-S(O)2-;R1表示:·5元杂芳基基团,其是未取代的或用(C1-C4)烷基单取代的或二取代的;·6元杂芳基基团,其是未取代的或单取代的或二取代的,其中,取代基独立地选自卤素、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基-磺酰基、(C1-C4)烷基-氨基和二-[(C1-C4)烷基]-氨基;·苯基基团,其是未取代的或用卤素单取代的或二取代的;或·杂环基基团,其是未取代的或用(C1-C4)烷基或(C1-C2)烷氧基-(C1-C4)烷基单取代的或二取代的;R2表示氯或甲基(优选氯);R3表示氢,且R4表示羟基、羟基-(C1-C4)烷基、-CONH2或(C1-C4)烷氧基(优选表示羟基、羟甲基或甲氧基);或R3表示(C1-C4)烷基或羟基-(C1-C4)烷基(优选表示甲基或羟甲基)并且R4表示氢;R5表示氢或氟;R6表示氢或氟;R7和R8彼此独立地表示氢、氟、羟基或(C1-C4)烷基,其条件是,如果R7表示羟基,则R8不是氟,也不是羟基;或R7和R8一起表示氧代基团;以及R9表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C4)烷基、苯基-(C1-C4)烷基、或苯氧基-(C1-C4)烷基。
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