[发明专利]制备促旋酶和拓扑异构酶抑制剂的方法有效
| 申请号： | 201280009909.2 | 申请日： | 2012-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN103384665B | 公开（公告）日： | 2018-01-09 |
| 发明（设计）人： | D·沙农;王天生;S·吉鲁 | 申请（专利权）人： | 斯派罗吹耐姆公司 |
| 主分类号： | C07D405/10 | 分类号： | C07D405/10;C07D405/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本申请涉及用于制备式(I)的化合物或其药物上可接受的盐的化合物、中间体和方法，其中R是H或F，而且R3、R4和R5中的每一个都如本文中定义。式(I)的化合物以及包含所述化合物和盐的药物组合物抑制细菌促旋酶和/或Topo IV并且可用于治疗细菌感染。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 促旋酶 拓扑 异构酶 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
制备式(I)化合物或其药物上可接受的盐的方法，其中R是H或F；而且R3、R4和R5中的每一个都独立地是甲基或羟基；所述方法包括：提供式(II)的苯基嘧啶化合物其中R是H或F，而且R3、R4和R5中的每一个都独立地是甲基或羟基；并使式(II)的苯基嘧啶化合物与式A或B的脲衍生物反应：其中R6是可选地被取代的烷基、可选地被取代的芳基、可选地被取代的饱和或不饱和的碳环，或者可选地被取代的饱和或不饱和的杂环，从而提供式(I)的化合物；和可选地，使式(I)的化合物与适当的酸反应以提供式(I)的化合物的药物上可接受的盐。
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