[发明专利]使用HSP90抑制性化合物的前列腺癌治疗无效
申请号: | 201280010134.0 | 申请日: | 2012-02-23 |
公开(公告)号: | CN103391779A | 公开(公告)日: | 2013-11-13 |
发明(设计)人: | D·普罗伊亚;何素勤 | 申请(专利权)人: | 辛塔医药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/4196 | 分类号: | A61K31/4196;A61K31/661;A61K45/06;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 一种治疗患有前列腺癌对象的方法,包含施用有效量以下结构式代表的化合物、其互变异构体或其药学可接受盐。结构式中描述的变量如本文所定义。 | ||
搜索关键词: | 使用 hsp90 抑制 化合物 前列腺癌 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种治疗患有前列腺癌对象的方法,包含施用从大约2mg/m2至大约260mg/m2量的以下结构式代表的三唑酮化合物、或其互变异构体或药学可接受盐,其中:Z是OH、SH或NH2;X是CR4或N;R1是H、-OH、-SH、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、卤素、氰基、硝基、胍基、卤代烷基、杂烷基、烷氧基或环烷氧基、卤代烷氧基,-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-OS(O)pOR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)pOR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2或-SP(O)(OR7)2;R2是-H、-OH、-SH、-NR7H、-OR15、-SR15、-NHR15、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR30R31、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11或-NR7C(NR8)NR10R11;R3是-H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、杂烷基、-C(O)R7、-(CH2)mC(O)OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-S(O)pR7、-S(O)pOR7或-S(O)pNR10R11;R4是-H、-OH、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、卤素、氰基、硝基、胍基、卤代烷基、杂烷基、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-S(O)pNR10R11,或R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基;R7和R8每一次出现独立地是-H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基;R10和R11每一次出现独立地是-H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基;或R30和R31与它们所连接的氮一起形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基;R15每一次出现独立地是低级烷基;p每一次出现独立地是1或2;m每一次出现独立地是1、2、3或4。
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