[发明专利]作为GPBAR1激动剂的3-氨基-吡啶类有效
| 申请号： | 201280010939.5 | 申请日： | 2012-02-29 |
| 公开（公告）号： | CN103415507A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 卡泰丽娜·比桑茨;亨丽埃塔·德姆洛;肖恩·戴维·埃里克森;普拉巴·沙巴·卡纳奇;金庆镇;赖纳·E·马丁;帕特里齐奥·马太;乌尔丽克·奥布斯特森德;谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔;汉斯·理查德;克里斯托夫·乌尔默 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;C07D213/81;C07D213/82;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/04;C07D405/12;C07D413/04;C07D413/12;C07D417/04;C07D417/12;C07 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及新的式(I)的3-氨基-吡啶类、以及其药用盐，其中B1、B2和R1至R6如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是GPBAR1激动剂并且可以用作用于治疗疾病如II型糖尿病的药物。 |
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| 搜索关键词： | 作为 gpbar1 激动剂 氨基 吡啶 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物：![]()
其中B1是CR7或N；B2是CR8或N；R1选自由以下各项组成的组：苯基，所述苯基是未取代的或被一个、两个或三个选自由以下各项组成的组中的基团取代的：C1-7-烷基，C1-7-环烷基，卤素，羟基，C1-7-烷氧基，卤代-C1-7-烷基，卤代-C1-7-烷氧基，环烷基-氧基，环烷基-C1-7-烷氧基，氰基，氰基-C1-7-烷氧基，羧基，羧基-C1-7-烷基，C1-7-烷氧基羰基，羟基-C1-7-烷基，羟基-C1-7-烷氧基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羧基-C1-7-烷氧基，C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷氧基，氨基，C1-7-烷基氨基，二-C1-7-烷基氨基，苯基-C1-7-烷氧基，杂环基-氧基和杂环基-C1-7-烷氧基，其中杂环基是未取代的或被C1-7-烷氧基羰基取代的，杂芳基，所述杂芳基是未取代的或被一个、两个或三个选自由以下各项组成的组中的基团取代的：C1-7-烷基，C1-7-环烷基，卤素，羟基，C1-7-烷氧基，卤代-C1-7-烷基，卤代-C1-7-烷氧基，环烷基-氧基，环烷基-C1-7-烷氧基，杂环基-氧基和杂环基-C1-7-烷氧基，其中杂环基是未取代的或被C1-7-烷氧基羰基取代的，3，6-二氢-2H-吡喃-4-基，和哌啶基，所述哌啶基是被一至四个C1-7-烷基取代的；R2选自由以下各项组成的组：氢，C1-7-烷基，卤素，卤代-C1-7-烷基，卤代-C1-7-烷氧基，氰基，C1-7-烷氧基，氨基，C1-7-烷基氨基，二-C1-7-烷基氨基，氨基羰基，C1-7-烷基氨基羰基，二-C1-7-烷基氨基羰基，羟基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基)氨基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基-(C1-7-烷基)氨基，和杂芳基；R2a选自由以下各项组成的组：氢，甲基和卤素；R3选自由以下各项组成的组：C1-7-烷基，卤代-C1-7-烷基，羟基-C1-7-烷基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C1-7-烷基羰基-C1-7-烷基，羧基-C1-7-烷基，C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基，氨基羰基-C1-7-烷基，C1-7-烷基氨基羰基-C1-7-烷基，二-C1-7-烷基氨基羰基-C1-7-烷基，C1-7-烷基磺酰基-C1-7-烷基，C3-7-环烷基，C3-7-环烷基-C1-7-烷基，未取代的杂环基或被一个或两个选自卤素、氧代、羟基和C1-7-烷基的基团取代的杂环基，杂环基-C1-7-烷基，其中杂环基是未取代的或被一个或两个选自卤素、氧代和C1-7-烷基的基团取代的，杂芳基-C1-7-烷基，其中杂芳基是未取代的或被一个或两个选自卤素、氧代和C1-7-烷基的基团取代的，和苯基-C1-7-烷氧基羰基氨基-C1-7-烷基；R4选自由以下各项组成的组：氢，卤素，C1-7-烷基和C1-7-烷氧基；R5和R6彼此独立地选自由以下各项组成的组：氢，C1-7-烷基，C1-7-环烷基，卤素，卤代-C1-7-烷基，卤代-C1-7-烷氧基，羟基，羟基-C1-7-烷基，C1-7-烷氧基，氰基，羧基，C1-7-烷氧基羰基，C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基，羟基-C1-7-烷氧基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷氧基，C1-7-烷基硫烷基，羟基-C1-7-烷基硫烷基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基硫烷基，C1-7-烷基磺酰基，羟基-C1-7-烷基磺酰基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基磺酰基，羧基-C1-7-烷基硫烷基，羧基-C1-7-烷基磺酰基，C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基硫烷基，C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基磺酰基，C1-7-烷氧基羰基氨基-C1-7-烷基硫烷基，羧基-C1-7-烷基-氨基羰基-C1-7-烷基硫烷基，羧基-C1-7-烷基-氨基羰基-C1-7-烷基磺酰基，杂环基硫烷基，其中杂环基是未取代的或被C1-7-烷氧基羰基、氧代、C1-7-烷基磺酰基或氨基磺酰基取代的，杂环基磺酰基，其中杂环基是未取代的或被C1-7-烷氧基羰基、氧代、C1-7-烷基磺酰基或氨基磺酰基取代的，杂环基-C1-7-烷基硫烷基，杂环基-C1-7-烷基磺酰基，氨基磺酰基，C1-7-烷基氨基磺酰基，二-(C1-7-烷基)-氨基磺酰基，C1-7-烷基磺酰基氨基-C1-7-烷基硫烷基，C1-7-烷基磺酰基氨基-C1-7-烷基磺酰基，氨基磺酰基氨基-C1-7-烷基硫烷基，氨基磺酰基氨基-C1-7-烷基磺酰基，氨基-C1-7-烷基硫烷基，氨基-C1-7-烷基磺酰基，氨基羰基-C1-7-烷基，氨基羰基-C1-7-烷基磺酰基，氨基，C1-7-烷基氨基，二-(C1-7-烷基)-氨基，羟基-C1-7-烷基氨基，硝基，未取代的杂环基或被一个或两个选自卤素、氧代、C1-7-烷基和C1-7-烷氧基羰基的基团取代的杂环基；R7是氢或卤素；并且R8选自由以下各项组成的组：氢，C1-7-烷基，卤素，卤代-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基；或其药用盐。
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