[发明专利]吡啶并[2,3-B]吡嗪衍生物及其治疗用途

摘要

本发明涉及新的式(I)的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物以及此类化合物的用途，其中通过ATP消耗的蛋白如激酶进行的信号转导的抑制、调控和/或调节起作用，特别涉及TGF-β受体激酶的抑制剂，以及此类化合物用于治疗激酶诱导的疾病、特别地用于治疗肿瘤的用途。

主权项

1.式(I)化合物及其生理学可接受的盐、溶剂化物、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物，(I)其中：X表示不存在、NR4或CR5R6；R1表示具有3、4、5、6、7或8个C原子的单环芳基或具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子和1、2、3、4或5个N、O和/或S原子的单环杂芳基、其各自可彼此独立地被选自由以下组成的组的至少一个取代基取代：Y、Hal、CN、CF₃、OY；R2表示H、A、-OY、-NH₂或-NAA；R3表示H、A、-OY或-NYY；R4、R5、R6 彼此独立地表示不存在、H、A；R7表示Hal、A、-(CYY)_n-OY、-(CYY)_n-NYY、(CYY)_n-Het²、(CYY)_n-O-Het²、SY、NO₂、CN、COOY、-CO-NYY、-NY-COA、-NY-SO₂A、-SO₂-NYY、S(O)_mA、-CO-Het²、-O(CYY)_n-NYY、-O(CYY)_n-Het²、-NH-COOA、-NH-CO-NYY、-NH-COO-(CYY)_n-NYY、-NH-COO-(CYY)_n-Het²、-NH-CO-NH-(CYY)_n-NYY、-NH-CO-NH(CYY)_n-Het²、-OCO-NH-(CYY)_n-NYY、-OCO-NH-(CYY)_n-Het²、CHO、COA、=S、=NY、=O；Y表示H或A；A表示具有1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个C原子的直链或支链的烷基，其中1、2、3、4、5、6或7个H原子可彼此独立地被Hal替代和/或其中一个或两个CH₂基团可彼此独立地被以下替代：O、S、SO、SO₂、-CY=CY-基团和/或-C≡C-基团，或表示具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基；Het表示具有3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20个C原子和1、2、3、4或5个N、O和/或S原子的饱和或不饱和的、单-、二-或三环杂环，其可彼此独立地被至少一个取代基R7取代；Het²表示具有3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20个C原子和1、2、3、4或5个N、O和/或S原子的饱和或不饱和的、单-、二-或三环杂环，其可彼此独立地被至少一个选自下组的取代基取代：Hal、A、-(CYY)_n-OY、-(CYY)_n-NYY、(CYY)_n-Het³、(CYY)_n-O-Het³、SY、NO₂、CN、COOY、-CO-NYY、-NY-COA、-NY-SO₂A、-SO₂-NYY、S(O)_mA、-CO-Het³、-O(CYY)_n-NYY、-O(CYY)_n-Het³、-NH-COOA、-NH-CO-NYY、-NH-COO-(CYY)_n-NYY、-NH-COO-(CYY)_n-Het³、-NH-CO-NH-(CYY)_n-NYY、-NH-CO-NH(CYY)_n-Het³、-OCO-NH-(CYY)_n-NYY、-OCO-NH-(CYY)_n-Het³、CHO、COA、=S、=NY、=O；Het³表示具有3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20个C原子和1、2、3、4或5个N、O和/或S原子的饱和或不饱和的、单-、二-或三环杂环，其可彼此独立地被至少一个选自下组的取代基取代：Hal、A、-(CYY)_n-OY、-(CYY)_n-NYY、SY、NO₂、CN、COOY、-CO-NYY、-NY-COA、-NY-SO₂A、-SO₂-NYY、S(O)_mA、-NH-COOA、-NH-CO-NYY、CHO、COA、=S、=NY、=O；Hal表示F、Cl、Br或I；m表示0、1或2；n表示0、1、2、3或4。