[发明专利]作为离子通道调节剂的吡咯并吡嗪-螺环哌啶酰胺有效
申请号: | 201280011207.8 | 申请日: | 2012-02-02 |
公开(公告)号: | CN103403004A | 公开(公告)日: | 2013-11-20 |
发明(设计)人: | S·S·哈迪达鲁阿;E·A·卡莱尔;M·T·米勒;V·阿勒穆加姆;J·麦卡特尼;C·安德森;P·D·J·格鲁坦辉斯;L·江 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/20 | 分类号: | C07D471/20;A61K31/4985;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及用作离子通道抑制剂的吡咯并吡嗪-螺环哌啶酰胺化合物。本发明还提供包括本发明的化合物的可药用组合物及使用该组合物治疗各种病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 离子 通道 调节剂 吡咯 哌啶 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:
或其可药用盐,其中,每次出现时独立地:R1为H、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、卤素、CN、NR8SO2R8、SO2R8、SR8、SOR8、NR8COR8、NR8CO2R8、CON(R8)2、SO2N(R8)2、CF3、杂环烷基或直链、支链或环状(C1-C8)-R9,其中至多两个CH2单元可以被O、CO、S、SO、SO2或NR8替代,或两个R1结合在一起形成氧代基团,或3至7元稠合环烷基环,或3至7元螺环的环;R2为H、C1-C8烷基、卤素、C1-C8卤代烷基、CN、OH、SO2R8、SR8、SOR8、COR8、CO2R8、CON(R8)2、SO2N(R8)2、CF3、CHF2或直链、支链或环状(C1-C8)-R9,其中至多两个CH2单元可以被O、CO、S、SO、SO2、CF2或NR8替代;R3为H、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、CO2R8、COR8、COH、CON(R8)2、CF3、CH2CF3、CH2CHF2或直链、支链或环状(C1-C8)-R9,其中至多两个CH2单元可以被O、CO、S、SO、SO2或NR8替代;R4为H、C1-C8烷基、卤素、C3-C8环烷基,其中至多两个CH2单元可以被O、CO、S、SO、SO2或NR8替代,或2个R4结合在一起形成稠合的3至7元环烷基环;R8为H、C1-C8烷基、CF3、C3-C8环烷基、氟代烷基、芳基、杂芳基或直链、支链或环状(C1-C8)-R9,其中至多两个CH2单元可以被O、CO、S、SO、SO2或NR替代,或2个R8与它们连接的原子结合在一起形成环;R9为H、CF3、CO2R、OH、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基、杂环烷基、N(R)2、NRCOR、CON(R)2、CN、卤素或SO2R;R为H、C1-C8烷基、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基或杂环烷基;A为任选取代的芳基、杂芳基或杂环;m为0至4的整数,包括端值;n为0至3的整数,包括端值;以及o为0至4的整数,包括端值。
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