[发明专利]新型八氢噻吩并喹啉衍生物、包含所述衍生物的药物组合物及它们的用途

摘要

本发明提供显示强力的多巴胺D₂受体刺激活性的由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中R¹为氰基等；R²和R³为氢原子等；R⁴为C_1-6烷基等；R⁵为C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、环烷基、环烷基C_1-6烷基、芳烷基等；R⁶和R⁷各自为氢、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、环烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、R¹²R¹³N-C_1-6烷基等。本发明还提供包含所述化合物的药物组合物及其用途。

主权项

1.一种由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中R¹是如下a)～d)中的任一者：a)氰基，b)氨基甲酰基，c)C_2-7烷氧基羰基，或d)羧基；R²和R³各自独立地为氢原子、C_1-6烷基、C_1-7酰基或C_2-7烷氧基羰基；R⁴为氢原子、C_1-6烷基或卤代C_1-6烷基；R⁵为如下a)～j)中的任一者：a)C_1-6烷基，b)卤代C_1-6烷基，c)环烷基，d)苯并稠合的环烷基，e)环烷基C_1-6烷基，f)芳烷基，其中所述芳烷基的环未被取代或被1～5个独立地选自如下的取代基取代：卤素原子、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和羟基C_1-6烷基，g)杂芳基C_1-6烷基，其中所述杂芳基C_1-6烷基的环未被取代或被1～3个独立地选自如下的取代基取代：C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基和C_1-6烷氧基，h)C_2-6烯基，i)C_1-6烷氧基C_1-6烷基，或j)R¹⁰R¹¹N-C_1-6烷基；R⁶和R⁷各自独立地为如下a)～k)中的任一者：a)氢原子，b)C_1-6烷基，c)卤代C_1-6烷基，d)杂环烷基，e)杂环烷基C_1-6烷基，f)芳烷基，其中所述芳烷基的环未被取代或被1～5个独立地选自如下的取代基取代：卤素原子、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和R¹⁰R¹¹N-C_1-6烷基，g)杂芳基C_1-6烷基，其中所述杂芳基C_1-6烷基的环未被取代或被1～3个独立地选自如下的取代基取代：C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基和C_1-6烷氧基，h)C_1-6烷氧基C_1-6烷基，i)R¹²R¹³N-C_1-6烷基，j)R¹²R¹³N-C_1-6烷氧基C_1-6烷基，或k)R¹²R¹³N-C(O)-C_1-6烷基；R¹⁰和R¹¹各自独立地为氢原子、C_1-6烷基或羟基C_1-6烷基，或者R¹⁰和R¹¹跟与其结合的氮原子一起形成环状氨基，所述环状氨基未被取代或者被1个或2个C_1-6烷基取代；且R¹²和R¹³各自独立地为氢原子、C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基或芳基，或者R¹²和R¹³跟与其结合的氮原子一起形成环状氨基，所述环状氨基未被取代或者被1个或2个C_1-6烷基取代。