[发明专利]用作丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂的新的氮杂吲哚基苯基磺酰胺

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，其中基团R²至R⁶、A、X、Y及m如权利要求1中所定义，该化合物适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病；还涉及含有此类化合物的药物制剂及其作为药物的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物，其中：--R²为任选经一个或多个相同或不同的R^b1和/或R^c1取代的选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基、C_6-10芳基、5至10员杂芳基及3至10员杂环基或R²为-NR^c1R^c1；各R^b1独立地选自-OR^c1、-NR^c1R^c1、卤素、-CN、-C(O)R^c1、-C(O)OR^c1、-C(O)NR^c1R^c1、-S(O)₂R^c1、-S(O)₂NR^c1R^c1、-NHC(O)R^c1及-N(C_1-4烷基)C(O)R^c1以及二价取代基=O，其中该二价取代基=O仅可为非芳环系统中的取代基；各R^c1彼此独立地表示氢或选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基、C_6-10芳基、5至10员杂芳基及3至10员杂环基；--R³选自氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4卤代烷基、-CN、-NH(C_1-4烷基)及-N(C_1-4烷基)₂；--R⁴表示氢或任选经一个或多个相同或不同的R^a2和/或R^b2取代的选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基、C_6-10芳基、5至10员杂芳基及3至11员杂环基，或选自-OR^a3、-NR^a3R^a3、-N(OR^a3)R^a3、卤素、-CN、-C(O)R^a3、-C(O)OR^a3、-C(O)NR^a3R^a3、-C(NH)NR^a3R^a3、-S(O)₂NR^a3R^a3、-NHS(O)₂R^a3、-N(C_1-4烷基)S(O)₂R^a3、-NHS(O)₂NR^a3R^a3、-NHC(O)R^a3、-N(C_1-4烷基)C(O)R^a3、-NHC(O)OR^a3、-N(C_1-4烷基)C(O)OR^a3、-NHC(O)NR^a3R^a3及-N(C_1-4烷基)C(O)NR^a3R^a3；各R^a2彼此独立地表示任选经一个或多个相同或不同的R^b2和/或R^c2取代的选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基及3至10员杂环基；各R^b2独立地选自-OR^c2、-NR^c2R^c2、卤素、-C(O)R^c2、-C(O)OR^c2、-C(O)NR^c2R^c2、-CN、-NHC(O)R^c2及-NHC(O)OR^c2；各R^c2彼此独立地表示氢或选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基及3至10员杂环基，其中此杂环基任选经一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、C_1-6烷基及-C(O)-C_1-6烷基；各R^a3彼此独立地表示氢或任选经一个或多个相同或不同的R^b3和/或R^c3取代的选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基及3至10员杂环基；各R^b3独立地选自-OR^c3、-NR^c3R^c3、卤素、-C(O)R^c3、-C(O)OR^c3、-C(O)NR^c3R^c3、-CN、-NHC(O)R^c3及-NHC(O)OR^c3；各R^c3彼此独立地表示氢或选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基、C_1-6烷基-O-C_1-6烷基、(C_1-4烷基)HN-C_1-6烷基、(C_1-4烷基)₂N-C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、4至16员杂环基烷基及3至10员杂环基，其中上述基团中的杂环基环任选经一个或多个相同或不同的C_1-6烷基取代；--环A为5至10员杂芳基；--m表示数字0、1或2；各R⁵彼此独立地表示任选经一个或多个相同或不同的R^a4和/或R^b4取代的选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基、C_6-10芳基、5至10员杂芳基及3至11员杂环基，或独立地选自-OR^a5、-NR^a5R^a5、-N(OR^a5)R^a5、卤素、-CN、-C(O)R^a5、-C(O)OR^a5、-C(O)NR^a5R^a5、-C(NH)NR^a5R^a5、-S(O)₂NR^a5R^a5、-NHS(O)₂R^a5、-N(C_1-4烷基)S(O)₂R^a5、-NHS(O)₂NR^a5R^a5、-NHC(O)R^a5、-N(C_1-4烷基)C(O)R^a5、-NHC(O)OR^a5、-N(C_1-4烷基)C(O)OR^a5、-NHC(O)NR^a5R^a5及-N(C_1-4烷基)C(O)NR^a5R^a5；各R^a4彼此独立地表示任选经一个或多个相同或不同的R^b4和/或R^c4取代的选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基及3至10员杂环基；各R^b4独立地选自-OR^c4、-NR^c4R^c4、卤素、-C(O)R^c4、-C(O)OR^c4、-C(O)NR^c4R^c4、-CN、-NHC(O)R^c4及-NHC(O)OR^c4；各R^c4彼此独立地表示氢或选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基及3至10员杂环基，其中此杂环基任选经一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、C_1-6烷基及-C(O)-C_1-6烷基；各R^a5彼此独立地表示氢或任选经一个或多个相同或不同的R^b5和/或R^c5取代的选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基及3至10员杂环基；各R^b5独立地选自-OR^c5、-NR^c5R^c5、卤素、-C(O)R^c5、-C(O)OR^c5、-C(O)NR^c5R^c5、-CN、-NHC(O)R^c5及-NHC(O)OR^c5；各R^c5彼此独立地表示氢或选自以下的基团：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_4-6环烯基、C_1-6烷基-O-C_1-6烷基、(C_1-4烷基)HN-C_1-6烷基、(C_1-4烷基)₂N-C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、4至16员杂环基烷基及3至10员杂环基，其中上述基团中的杂环基环任选经一个或多个相同或不同的C_1-6烷基取代；--X及Y均为CH，或一者为CH且另一者为CF，或一者为CH且另一者为N；--R⁶为氯或氟；--其中该化合物(I)也可任选呈互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物的形式存在或呈所有上述形式的各自的盐而存在。