[发明专利]用作抗菌剂的异*唑衍生物无效
| 申请号： | 201280016114.4 | 申请日： | 2012-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN103717582A | 公开（公告）日： | 2014-04-09 |
| 发明（设计）人： | J·A·阿布拉米特;M·F·布朗;J·M·陈;M·梅尔尼克;J·I·蒙哥马利;U·赖利 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08;C07D413/04;A61K31/42;A61K31/422;A61K31/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一类新的式（I）或式（II）的异羟肟酸衍生物、它们作为LpxC抑制剂的应用，且更具体地说是它们用于治疗细菌感染的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 抗菌剂 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I或式II的化合物![]()
或其药学上可接受的盐，其中R1是(C1-C3)烷基；R2是氢或(C1-C3)烷基；R3是氢、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷基、氰基、(C1-C3)卤代烷氧基、(C1-C3)卤代烷基、卤素或羟基；L是价键、-(CH2)n-、-(CH2)nO(CH2)p-、-(CH2)nS(CH2)p-、-(CH2)nNR4(CH2)p-、-(CH2)nSO2NR4(CH2)p-、-(CH2)nNR4SO2(CH2)p-、-(CH2)nCONR4(CH2)p-或-(CH2)nNR4CO(CH2)p-；R4和R5独立地是氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基或甲酰基；n是0、1、2、3或4；p是0、1、2、3或4；R6是(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基-NR4-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基羰基、(C6-C12)芳基、(C6-C12)芳基氧基、(C6-C12)芳基硫基、(C6-C12)芳基-NR4-、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基氧基、(C3-C8)环烷基硫基、(C3-C8)环烷基-NR4-、(C5-C12)杂芳基、(C5-C12)杂芳基氧基、(C5-C12)杂芳基硫基、(C5-C12)杂芳基-NR4-、(C3-C13)杂环、(C3-C13)杂环氧基、(C3-C13)杂环硫基、(C3-C13)杂环-NR4-、羟基(C1-C10)烷基、巯基(C1-C6)烷基、(NR4R5)烷基或(NR4R5)羰基；且R7不存在，或是(C6-C12)芳基、(C6-C12)芳基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、(C5-C12)杂芳基、(C5-C12)杂芳基(C1-C6)烷基、(C3-C13)杂环或(C3-C13)杂环(C1-C6)烷基。
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