[发明专利]作为杀真菌剂的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物在审
申请号: | 201280016815.8 | 申请日: | 2012-01-31 |
公开(公告)号: | CN103492380A | 公开(公告)日: | 2014-01-01 |
发明(设计)人: | S·霍夫曼;P·瓦斯内尔;土屋知己;P·克里斯托;T·塞茨;J·克卢彻;J·本特宁;U·沃肯道夫-诺伊曼 | 申请(专利权)人: | 拜耳知识产权有限责任公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A01N43/80 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 王媛;钟守期 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物,其中各符号具有说明书中指定的定义,涉及其农业化学活性盐、其用于防治植物致病真菌的用途、以及制备式(I)化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 真菌 杂芳基 哌啶 杂芳基哌嗪 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物、及式(I)化合物的盐、金属配合物和N-氧化物其中,基团各自定义如下:A为键接在L1上且还可以含有最多达5个其他取代基的苯基,其中所述取代基各自独立地选自ZA-1,或A为键接在L1上且还可以含有最多达4个其他取代基的任选地苯并稠合的未取代或取代的5元或6元杂芳基,其中,碳上的取代基各自独立地选自ZA-2,氮上的取代基各自独立地选自ZA-3,ZA-1为相同或者不同且各自独立地为氢、卤素、羟基、硫氧基、硝基、氰基、-C(=O)H、-C(=O)OH、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、环烷基、环烯基、卤代环烷基、卤代环烯基、羟烷基、氰基烷基、甲酰基烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、环烷氧基烷基、炔氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷氨基烷基、卤代烷氨基烷基、环烷氨基烷基、二烷氨基烷基、烷基羰基烷基、烷基磺酰基烷基、烷基环烷基、烷基环烯基、烷氧基、烷基环烷基烷基、卤代环烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、环烷硫基、炔硫基、烯氧基、炔氧基、卤代烷氧基、卤代烯氧基、卤代炔氧基、环烷氧基、烷氧基烷氧基、环烷基烷氧基、烷基羰氧基、卤代烷基羰氧基、环烷基羰氧基、环烷氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、环烷基烷基、卤代环烷基烷基、环烷基环烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷氨基羰氧基、烷基羰基烷氧基、环烷氨基羰基、环烷基烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基磺酰基、烷基羰基、卤代烷基羰基、环烷基羰基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、三烷基甲硅烷基、-SF5、苯基、-C(=O)NR3R4或-NR3R4,ZA-2和RG1为相同或不同且各自独立地为氢、卤素、羟基、硫氧基、硝基、氰基、-C(=O)H、-C(=O)OH、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、环烷基、卤代环烷基、羟烷基、甲酰基烷基、烷氧基烷基、烷基羰基烷基、烷基环烷基、烷氧基、烷基环烷基烷基、烷硫基、卤代烷硫基、炔硫基、烯氧基、炔氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基、烷基羰氧基、卤代烷基羰氧基、环烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、环烷基烷基、卤代环烷基烷基、环烷基环烷基、烷氧基羰氧基、烷基羰硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、烷氨基羰氧基、-C(=O)NR3R4或-NR3R4,ZA-3和RG2为相同或不同且各自独立地为氢、-C(=O)H、-C(=O)NR3R4、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、环烷基、卤代环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基磺酰基、苯基磺酰基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、环烷氧基羰基、苯基或苄基,R3、R4和R7为相同或不同且各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、环烷基、苄基或苯基,L1为NRL12或C(RL11)2,RL11为相同或不同且独立地为氢、卤素、羟基、氰基、-C(=O)H、-C(=O)OH、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氨基烷基、二烷氨基烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、卤代烷氧基、烷基羰氧基、烷基羰基氨基、烷基羰硫基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、三烷基甲硅烷氧基、-NR3R4或-C(=O)NR3R4,或两个RL11基团与连接其的碳原子共同形成环丙基环,或两个RL11基团为=CH2、=COR3、=NOR3或=CHN(R3)2,RL12为氢、-C(=O)H、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、环烷基、卤代环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、环烷氨基羰基、卤代烷氨基羰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基磺酰基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、环烷氧基羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、苯基或苄基,Y1为硫或氧,X为碳或氮,RX2和R8为相同或不同且各自独立地为氢、烷基、烯基、卤代烷基、烷氧基、卤素、氰基或羟基,R2为氧代、烷基、烯基、卤代烷基、烷氧基、卤素、氰基或羟基,p为0、1或2,G为被X和Q1取代的5元杂芳基且还可以为未取代或取代的,其中,碳上的取代基各自独立地选自RG1,氮上的取代基各自独立地选自RG2,Q1为被G和-C(=Y2)-Y3-R1取代的饱和或部分不饱和或完全不饱和的5元杂环基且还可以为未取代或取代的,其中,取代基各自独立地选自RQ1,RQ1键接在Q的5元杂环基的碳上:氢、氧代、卤素、氰基、羟基、硝基、-CHO、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-C(=O)NR3R4、-NR3R4、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、环烷基、卤代环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、环烷基环烷基、卤代环烷基烷基、烷基环烷基烷基、环烯基、卤代环烯基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、环烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷硫基烷基、甲酰基烷基、烷基羰基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、烷氨基烷基、二烷氨基烷基、卤代烷氨基烷基、环烷氨基烷基、烷基羰基、卤代烷基羰基、环烷基羰基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、环烷氨基羰基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、卤代环烷氧基、环烷基烷氧基、烯氧基、卤代烯氧基、炔氧基、卤代炔氧基、烷氧基烷氧基、烷基羰氧基、卤代烷基羰氧基、环烷基羰氧基、烷基羰基烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、环烷硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基磺酰基、三烷基甲硅烷基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、苯基或5元或6元杂芳基,其中,所述苯基或5元或6元杂芳基可以具有最多达两个各自独立地选自如下基团的其他取代基:烯基、烯氨基、烯氧基、烯硫基、炔基、炔氨基、炔氧基、炔硫基、烷氧基、烷氧基烯基、烷氧基炔基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷基、烷氧基烷氧基羰基、烷氧基烷基、烷氧基烷基氨基羰基、烷氧基烷基羰基、烷氧基氨基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基氨基、烷氧基卤代烷氧基、烷氧基卤代烷基、烷基、烷氨基、烷氨基烷基、烷氨基羰基、烷氨基羰基烷氨基、烷氨基羰基氨基、烷氨基磺酰基、烷氨基硫代羰基、烷氨基硫代羰基氨基、烷基羰基、烷基羰基烷氧基、烷基羰基氨基、烷基羰氧基、烷基羰硫基、烷基环烷基、烷基环烷基烷基、烷基亚磺酰基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、烷基磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基羰基、烷硫基、烷硫基烷基、烷硫基羰基、烷硫基羰氧基、氨基、氨基羰基、C(=N-OR7)R8、C(=O)H、C(=O)NHCN、C(=O)OH、氰基、氰基烷氧基、氰基烷基、环烯基、环烯氧基烷基、环烷氧基、环烷氧基烷基、环烷氧基羰基、环烷基、环烷基烷氧基、环烷基烷氧基羰基、环烷基烷基、环烷基烷氨基、环烷基烷氨基烷基、环烷氨基、环烷氨基烷基、环烷氨基羰基、环烷基羰基、环烷基羰氧基、环烷基环烷基、环烷基磺酰基、环烷硫基、二烷氧基烷基、二烷氨基、二烷氨基烷基、二烷氨基羰基、二烷氨基羰基氨基、二烷氨基磺酰基、二烷氨基硫代羰基、二烷氨基硫代羰基氨基、卤素、卤代烯基、卤代烯氧基、卤代炔基、卤代炔氧基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烷氧基氨基、卤代烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基卤代烷氧基、卤代烷氧基卤代烷基、卤代烷基、卤代烷氨基、卤代烷氨基烷基、卤代烷基羰基、卤代烷基羰基氨基、卤代烷基羰氧基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基羰基、卤代烷硫基、卤代环烯基、卤代环烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤代环烷基羰氧基、卤代二烷氨基、卤代二烷氨基烷基、羟基、羟烷基、NHCHO、NHCN、硝基、苯基磺酰基氨基、SH、SF5、SO2NHCN、硫氧基、三烷基甲硅烷基、氢;键接在Q的5-元杂环基的氮上:氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、环烷基、卤代环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、苯基、苄基、烷基磺酰基、苯基磺酰基、-C(=O)H、烷氧基羰基、苄氧基羰基、烷基羰基烷基或烷基羰基,Y2为氧或硫,Y3为氧、硫或-(NRY3)-,RY3为氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、环烷基、环烷基烷基、卤代环烷基、苄基、苯基、NR3R4、烷基羰基、烷氧基羰基、烷氨基羰基、三烷基甲硅烷基、苄氧基羰基、烷氧基、卤代烷氧基、苯氧基或苄氧基,R1为取代的C1-C5-烷基,其中,取代基各自独立地选自-Q2和/或Z1a,或R1在Y3=O、S、-NH-时为未取代或取代的C6-C10-烷基,其中,取代基各自独立地选自-Q2和/或Z1b,或R1在Y3=-(NRY3)-且RY3≠H时为取代的C6-C10-烷基,其中,取代基各自独立地选自-Q2和/或Z1b,或R1在Y2=S且Y3=-(NRY3)-且RY3≠H时为未取代的C6-C10-烷基,或R1在Y3=-(NRY3)-且RY3≠H且Y2≠S时为未取代的C8-C11-烷基,或R1为未取代或取代的C2-C6-烯基或C2-C6-炔基,其中,取代基各自独立地选自-Q2和/或Z1c,或R1为取代的C3-C7-环烷基,其中,取代基各自独立地选自-Q2、Z1d、氧代和/或硫代,或R1为取代的C3-C7-环烷基-C1-C3-烷基,其中,取代基各自独立地选自-Q2、Z1d、氧代和/或硫代,或R1在Y3为NRY3时为未取代的C3-C7-环烷基-C1-C3-烷基,或R1为未取代或取代的C5-C10-环烯基或C5-C10-环烯基-C1-C4-烷基,其中,取代基各自独立地选自-Q2、Z1e、氧代和/或硫代,或R1为未取代或取代的苯基、苄基或萘基,其中,取代基各自独立地选自-L2Q2和/或Z1f,或R1表示饱和或部分不饱和或完全不饱和的未取代或取代的8至11元双环或三环碳环环体系或杂环环体系,其中,取代基各自独立地选自Z1g、氧代和/或硫代,或R1为未取代或取代的5元或6元杂芳基,其中,碳上的取代基各自独立地选自-L2Q2和/或Z1h,氮上的取代基各自独立地选自Z1i,或R1为苯并稠合的未取代或取代的5元或6元杂芳基,其中,碳上的取代基各自独立地选自Z1j,氮上的取代基各自独立地选自Z1k,或R1为未取代或取代的5元、6元或7元非芳族(饱和或部分不饱和)杂环基体系,其中,碳上的取代基各自独立地选自Z1l、氧代和/或硫代,氮上的取代基各自独立地选自Z1m,或R1在Y3为-(NRY3)-时,与RY3以及连接二者的氮原子共同形成5至15元未取代或取代的不饱和或部分饱和或不饱和的单环、双环或三环环体系,所述环体系可含有最多达2个另外选自N、O和S的杂原子,其中两个氧原子不相邻且其中碳上可能的取代基各自独立地选自R10、氧代和/或硫代,其中氮上可能的取代基各自独立地选自R11,或R1在Y3为硫和/或Y2为硫时为未取代的C1-C5-烷基、未取代的C3-C7-环烷基或未取代的C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基,Q2为具有最多达两个各自独立地选自Z1f的取代基的苯环,或Q2为可含有最多达两个取代基的5元或6元杂芳基,其中,取代基各自独立地选自下列:碳上的取代基:氢、卤素、氰基、羟基、甲酰基、SH、硝基、NR6R7、烷基、烯基、烯氧基、炔基、炔氧基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、环烷基、卤代环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、环烷基环烷基、烷基环烷基烷基、烷氧基烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基羰氧基、烷基羰硫基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、三烷基甲硅烷基或苯基,氮上的取代基:氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、环烷基、卤代环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、苯基、苄基、烷基磺酰基、苯基磺酰基、C(=O)H、烷氧基羰基、苄氧基羰基、烷氨基羰基、烷基羰基烷基或烷基羰基,R6和R9为相同或不同且各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、环烷基、苄基、苯基、烷基磺酰基、苯基磺酰基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、苄氧基羰基、烷氨基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基、卤代烷基羰基或三烷基甲硅烷基,L2为直接键、-O-、-C(=O)、-S(O)m、-CHR8或-NR9-、-(C=O)O-、-(C=O)NR3-、-O(C=O)-或-NR3(C=O)-m为0、1或2,Z1a为氰基、卤素、硝基、甲酰基、NR6R7、卤代烷基、环烷基环烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、三烷基甲硅烷基、苯基、羟基、SH、氧代、烷氧基、烷氧基烷氧基、卤代烷氧基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、卤代环烷氧基、卤代环烷基烷氧基、烷氧基羰基、烷基羰氧基、烷基羰基、烷硫基或卤代烷硫基、苯氧基,Z1b、Z1c、Z1d、Z1e、Z1g为相同或不同且各自独立地为氰基、卤素、硝基、NR6R7、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基环烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、三烷基甲硅烷基、苯基、羟基、SH、氧代、烷氧基、烷氧基烷氧基、卤代烷氧基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、卤代环烷氧基、卤代环烷基烷氧基、烷氧基羰基、烷基羰氧基、烷基羰基、烷硫基或卤代烷硫基、苯氧基,Z1f为氢、烯基、烯氨基、烯氧基、烯硫基、炔基、炔氨基、炔氧基、炔硫基、烷氧基、烷氧基烯基、烷氧基炔基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷基、烷氧基烷氧基羰基、烷氧基烷基、烷氧烷氨基羰基、烷氧基烷基羰基、烷氧基氨基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基氨基、烷氧基卤代烷氧基、烷氧基卤代烷基、烷基、烷氨基、烷氨基烷基、烷氨基羰基、烷氨基羰基烷氨基、烷氨基羰基氨基、烷氨基磺酰基、烷氨基硫代羰基、烷氨基硫代羰基氨基、烷基羰基、烷基羰基烷氧基、烷基羰基氨基、烷基羰氧基、烷基羰硫基、烷基环烷基、烷基环烷基烷基、烷基亚磺酰基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、烷基磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基羰基、烷硫基、烷硫基烷基、烷硫基羰基、烷硫基羰氧基、氨基、氨基羰基、C(=N-OR7)R8、C(=O)H、C(=O)NHCN、C(=O)OH、氰基、氰基烷氧基、氰基烷基、环烯基、环烯氧基烷基、环烷氧基、环烷氧基烷基、环烷氧基羰基、环烷基、环烷基烷氧基、环烷基烷氧基羰基、环烷基烷基、环烷基烷氨基、环烷基烷基氨烷基、环烷基氨基、环烷基氨基烷基、环烷基氨基羰基、环烷基羰基、环烷基羰氧基、环烷基环烷基、环烷基磺酰基、环烷基硫基、二烷氧基烷基、二烷氨基、二烷氨基烷基、二烷氨基羰基、二烷氨基羰基氨基、二烷氨基磺酰基、二烷氨基硫代羰基、二烷氨基硫代羰基氨基、卤素、卤代烯基、卤代烯氧基、卤代炔基、卤代炔氧基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烷氧基氨基、卤代烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基卤代烷氧基、卤代烷氧基卤代烷基、卤代烷基、卤代烷氨基、卤代烷氨基烷基、卤代烷基羰基、卤代烷基羰基氨基、卤代烷基羰氧基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基羰基、卤代烷硫基、卤代环烯基、卤代环烯氧基烷基、卤代环烷氧基、卤代环烷氧基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤代环烷基羰氧基、卤代二烷氨基、卤代二烷氨基烷基、羟基、羟烷基、NHCHO、NHCN、硝基、苯基磺酰基氨基、SH、SF5、SO2NHCN、硫氧基、三烷基甲硅烷基,Z1h、Z1j和Z1l为相同或不同且各自独立地为氢、氧代、卤素、氰基、羟基、硝基、-CHO、-C(=O)OH、C(=O)NH2、-C(=O)NR3R4、-NR3R4、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、环烷基、卤代环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、环烷基环烷基、卤代环烷基烷基、烷基环烷基烷基、环烯基、卤代环烯基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、环烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷硫基烷基、甲酰基烷基、烷基羰基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、烷氨基烷基、二烷氨基烷基、卤代烷氨基烷基、环烷氨基烷基、烷基羰基、卤代烷基羰基、环烷基羰基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、环烷氨基羰基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、卤代环烷氧基、环烷基烷氧基、烯氧基、卤代烯氧基、炔氧基、卤代炔氧基、烷氧基烷氧基、烷基羰氧基、卤代烷基羰氧基、环烷基羰氧基、烷基羰基烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、环烷硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基磺酰基、三烷基甲硅烷基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基,Z1i、Z1k和Z1m为相同或不同且各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、环烷基、卤代环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、苯基、苄基、烷基磺酰基、-C(=O)H、烷氧基羰基、苄氧基羰基或烷基羰基,R10为氢、氰基、卤素、NR6R7、烷基、卤代烷基、环烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、三烷基甲硅烷基、苯基、羟基、氧代、烷氧基、卤代烷氧基、烯氧基、炔氧基、烷硫基或卤代烷硫基,R11为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、三烷基甲硅烷基、苄基、苯基、烷基磺酰基、苯基磺酰基、C(=O)H、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、苄氧基羰基、烷氨基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基或卤代烷基羰基条件是,不包括以下化合物:
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