[发明专利]制备喹啉化合物的方法和含有所述化合物的药物组合物有效
| 申请号： | 201280017723.1 | 申请日： | 2012-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN103459373B | 公开（公告）日： | 2018-02-23 |
| 发明（设计）人： | J.A.威尔逊 | 申请（专利权）人： | 埃克塞里艾克西斯公司 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;A61K31/47;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备例如式I的喹啉或其药学上可接受的盐的方法和含有所述喹啉或其药学上可接受的盐的组合物，其中X1是H、Br、CI，或X2是H、Br、CI，或n1是1‑2；并且n2是1‑2。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 喹啉 化合物 方法 有所 药物 组合 | ||
【主权项】：
一种药物胶囊组合物，其选自表3和4：表3成分mg/单位剂量化合物IB，其中10％药物负载作为化合物IA25硅化微晶纤维素196.75交联羧甲基纤维素钠12.5羟基乙酸淀粉钠12.5热解法二氧化硅0.75硬脂酸2.5总填充重量250表4成分mg/单位剂量化合物IB，其中50％药物负载作为化合物IA100硅化微晶纤维素75.40交联羧甲基纤维素钠10.00羟基乙酸淀粉钠10.00热解法二氧化硅0.6硬脂酸4.0总填充重量200其中化合物1A具有以下结构：IA；化合物IB具有以下结构：IB；并且其中随着时间6,7‑二甲氧基‑喹啉‑4‑醇在药物胶囊组合物中的形成量被最小化，至不超过50ppm。
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