[发明专利]作为BACE1和／或BACE2抑制剂的1,3噁嗪类

摘要

本发明提供具有BACE1和／或BACE2抑制活性的式(I)的4-(3-氨基-苯基)-5,6-二氢-4H-[1，3]噁嗪-2-基胺类，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和／或预防性治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病。

主权项

1.式I化合物，其中R¹选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素，和iii)C_1-6-烷基；R²选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)C_1-6-烷基，和iii)卤代-C_1-3-烷基，R³选自由以下各项组成的组：i)氢，和ii)C_1-6-烷基，R4选自由以下各项组成的组：i)卤素，ii)C_1-6-烷基，和iii)卤代-C_1-6-烷氧基，R⁵是-C(=O)-R⁶，R⁶选自由以下各项组成的组：i)杂芳基，ii)被1-4个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，C_3-6-环烷基，C_3-6-环烷基-C_1-6-烷氧基，C_3-6-环烷基-C_1-6-烷基，C_3-6-环烷基-C_2-6-炔基，C_2-6-炔基-C_1-6-烷氧基和C_1-6-烷基，iii)C_3-6-环烷基，iv)被1-4个取代基取代的C_3-6-环烷基，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，羟基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和C_1-6-烷基，v)杂环基，和vi)被1-4个取代基取代的杂环基，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基和C_1-6-烷基；或其药用盐。