[发明专利]RORγT抑制剂无效

专利信息
申请号: 201280018025.3 申请日: 2012-02-10
公开(公告)号: CN103748076A 公开(公告)日: 2014-04-23
发明(设计)人: W.F.J.卡斯滕斯;M.V.D.斯特尔特;J.卡尔斯;R.C.R.G.阿泽维多;K.J.巴尔;张宏军;R.T.比雷西斯;张东山;段效邦 申请(专利权)人: 默沙东公司;默沙东有限公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;C07D403/10;C07D403/12;C07D471/04;A61K31/416;A61K31/41;A61K31/422;A61K31/437;A61P43/00;A61P37/00;A61P29/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及式I化合物或者其可药用盐或溶剂化物。所述化合物可用于治疗RORγT-介导的疾病或病症。
搜索关键词: ror 抑制剂
【主权项】:
1.式I化合物或者其可药用盐或溶剂化物,其中,X为C(O)、SO或SO2,Y为CH或N;n=0、1、2、3或4;A4-A7各自独立地为N、CR4、CR5、CR6或CR7,条件是4个位置A4-A7中不超过两个可以同时是N;R1为(i)(C3-7)环烷基或(C3-5)杂环烷基,二者任选地取代有一个或多个选自下述的基团:卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、H2NC(O)-、(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基或(C1-3)烷氧基,其中(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基和(C1-3)烷氧基任选地取代有一个或多个卤素;(ii)(C2-9)杂芳基,其任选地取代有一个或多个选自下述的基团:卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、H2NC(O)-、(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基或(C1-3)烷氧基,其中(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基和(C1-3)烷氧基任选地取代有一个或多个卤素;或者(iii)(C6-14)芳基,其任选地取代有一个或多个选自下述的基团:卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、H2NC(O)-、(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基或(C1-3)烷氧基,其中(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基或(C1-3)烷氧基任选地取代有一个或多个卤素;R2为C(O)OH、四唑-5-基、HOC(CF3)2、C(O)OH(C1-10)烷基、(C1-10)烷基硫氧基氨基羰基;或者氨基甲酰基;R3为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-3)烷基C(O)O-、(C1-4)烷基,或者(C1-4)烷氧基,其中(C1-4)烷基和(C1-4)烷氧基任选地取代有一个或多个卤素;R4-R7独立地为H、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1-3)烷氧基、(C1-4)烷基、(C0-10)烷基)氨基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基或者氨基(C1-4)烷基,其中(C1-3)烷氧基、(C1-4)烷基、(C0-10)烷基)氨基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基和氨基(C1-4)烷基任选地取代有一个或多个卤素、羟基或(C1-3)烷氧基;或者具有式的基团,其任选地取代有下述中的一个或多个基团:(C1-10)烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1-3)烷氧基,以及其中m为1、2、3或4。
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