[发明专利]作为磷酸二酯酶10(PDE10A)的抑制剂的取代的6,7-二烷氧基-3-异喹啉醇衍生物无效

专利信息
申请号: 201280018466.3 申请日: 2012-02-17
公开(公告)号: CN103476757A 公开(公告)日: 2013-12-25
发明(设计)人: J·E·多纳罗;杨嵘;B·莱布朗德;E·博索尔;安妮-索菲·卡萨格兰德;L·J·R·德赛尔;M·P·潘多;C·绍维格纳克;T·塔弗恩 申请(专利权)人: 阿勒根公司;埃克森希特医疗股份有限公司
主分类号: C07D217/24 分类号: C07D217/24;C07D401/06;C07D403/06;C07D405/06;C07D491/06;A61K31/472;A61K31/4725;A61P3/00;A61P25/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及下式化合物其中R'、Rl至R7和Ar如本文所定义。这些化合物可用作磷酸二酯酶10(PDE10A)的抑制剂,其可用于治疗中枢神经系统疾病诸如精神病并且也可用于治疗例如,肥胖症、II型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖耐受不良、疼痛和眼科疾病。
搜索关键词: 作为 磷酸二酯酶 10 pde10a 抑制剂 取代 二烷氧基 喹啉 衍生物
【主权项】:
1.一种式(I)化合物式(I)或其药学上可接受的盐;其中R1是(C1-C4)烷基基团,其可任选地被-(C1-C4)烷氧基或RaNH基团取代,Ra选自由以下组成的组:(C1-C4)烷基-C(=O)-和(C1-C4)烷基-S(=O)2-;R2是氢原子;R3和R4独立地表示(C1-C3)烷基基团;R5是氢原子;R6和R7独立地表示氢原子、卤素原子,或R6和R7与它们所示连接的碳原子一起形成-C(=O)-基团;R'是-NH2或-OR,其中R是氢原子、(C1-C3)烷基基团或(C1-C3)烷基-C(=O)-基团Ar是芳基或杂芳基基团,其可任选地被一至四个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:卤素、叠氮基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、-O-(C1-C4)烷基-(C1-C6)环烷基、芳基、(C1-C4)烷基-芳基-、(C1-C4)烷氧基-芳基-、氨基-取代的芳基、N((C1-C4)烷基)2-取代的芳基、芳氧基、杂芳基、(C1-C4)烷基-杂芳基-和RbRcN,或其中在所述芳基或杂芳基的相邻位置的两个取代基与它们所连接的原子一起形成杂环;且Rb和Rc独立地选自由以下组成的组:氢、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基-、芳基(C1-C4)烷基-和乙酰基氨基(C1-C4)烷基-。
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